5中枢兴奋药和利尿药分析报告.ppt

第五章 中枢兴奋药和利尿药 学习目标 掌握利尿药的结构类型，典型药物的化学结构、理化性质及作用特点 熟悉中枢兴奋药典型药物的结构特点与理化性质的关系；利尿药的作用机制，苯并噻嗪类利尿药的构效关系 了解中枢兴奋药的类型及治疗老年性痴呆的药物 第一节 中枢兴奋药 主要作用于大脑、延脑和脊髓。 有一定程度的选择性。 剂量↑， 作用强度↑， 作用范围↑， 选择性↓ 按作用部位分类 兴奋大脑皮层的药物（精神兴奋药） 咖啡因、哌醋甲酯等 脊髓兴奋药（呼吸中枢） 尼可刹米、洛贝林等 促进大脑功能恢复的药物（促智药、老年痴呆治疗药） 吡拉西坦、甲氯芬酯等 按化学结构和来源分类 生物碱类：咖啡因、茶碱、可可碱 酰胺类：尼可刹米、匹莫林 酰胺类衍生物（吡乙酰胺类）：吡拉西坦 其他类 水解性：咖啡因分子中具有酰脲结构，碱性下遇热易水解（开环脱羧）为咖啡亭而失活。 鉴别： 1、其饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸，生成的红棕色沉淀溶解在过量的氢氧化钠溶液中。 2、具有黄嘌呤类生物碱的特征鉴别反应，即紫脲酸铵反应——与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，残渣遇氨气显紫色。 （二）酰胺类 稳定性： 酰胺结构稳定，不易水解。 与碱共热可水解，有二乙胺臭气；与钠石灰共热可脱羧，有吡啶臭。 鉴别：遇碘、碘化汞钾或三硝基苯酚试液均不产生沉淀；而与碱性碘化汞钾作用生成沉淀。 临床用途：本品可兴奋延髓呼吸中枢，用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其他中枢抑制药中毒的解救。安全范围大，不良反应较少，作用短暂。 （四）其他类 含义 利尿药是指能够通过抑制肾小管对钠离子和水的重吸收，促进肾脏的排尿功能，增加尿量的药物。 按化学结构分类 理化性质 鉴别反应 1. 水解?游离的芳伯氨基?重氮化—偶合反应。 氢氯噻嗪的临床用途：利尿降压 中效利尿药 治疗多种类型的水肿及高血压, 大剂量或长期应用时应与KCl同服, 也可与螺内酯(保钾利尿药)合用。 理化性质： 作用 强效利尿药，作用强而快。 用途 -用于其他利尿药无效的严重病例，同时有温和的降压作用。 -预防急性肾衰，药物中毒时可加速药物的排泄。 （静注不能过快，过快会引起听力减退或暂时性耳聋。） 理化性质： 性状：白色结晶性粉末 溶解性： 在水中不溶，溶于NaOH、EtOH、Et2O或冰醋酸。 稳定性： 含α、β-不饱和酮的结构，在水溶液中不稳定，尤其在碱性溶液中易分解生成甲醛，甲醛与变色酸、硫酸反应显蓝紫色。 含双键，可使高锰酸钾溶液和溴水褪色。 作用： 利尿作用强而迅速——强效利尿药， 需同服氯化钾。 用途： 临床上用于充血性心力衰竭，急性肺水肿、肾性水肿等。肾功能衰竭者慎用。 理化性质： 性状：白色结晶性粉末 溶解性：在水中不溶，易溶于氯仿 稳定性：稳定，其制剂很少发生降解 作用： 保钾利尿药，利尿作用弱，缓慢持久，但降压作用明显。 用途： 治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿， 用于消除腹水，心脏性水肿等，单独使用可产生高血钾症，与氢氯噻嗪等合用效果好。 谢谢！ 2. 水解?甲醛+变色酸+浓H2SO4酸化?蓝紫色。 蓝紫色 变色酸 呋塞米（Furosemide）又名：速尿 # 苯磺酰胺类 溶解性： 不溶于水，含一个游离羧基显弱酸性，可溶于NaOH溶液。临床上注射液用其钠盐，pH8.5～10.0。 在EtOH中微溶、丙酮中溶解。 性状： 白色结晶性粉末 稳定性： 稳定 鉴别反应 其NaOH溶液+CuSO4 ?绿色?。 在其EtOH溶液中滴加对二甲氨基苯甲醛，显绿色，渐变深红色。 依他尼酸 Ethacrynic acid 又名：利尿酸 苯氧乙酸类 螺内酯 Spironolactone 又名：安体舒通 醛固酮拮抗剂 * * 能够提高中枢神经系统功能活动的药物。 咖啡因 （一）生物碱类（ 黄嘌呤类 ） 可可碱 茶碱 * 药理作用比较 中枢兴奋作用 Caffeine 茶碱 可可碱 兴奋心脏，松弛平滑肌及利尿作用 茶碱 可可碱 Caffeine * 用途 Caffeine 中枢兴奋药 茶碱 平滑肌松弛药 利尿及强心药 可可碱 现已少用 * 氨茶碱（Aminophylline） 茶碱与乙二胺成的盐 溶于水，可注射 对平滑肌的舒张作用较强 用于治疗支气管哮喘 1，3，7-三甲基-二氢-1H-嘌呤-2，6