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山东万杰医学院教案(2009—2010学年第一学期)所在单位药学系
山 东 万 杰 医学院
教 案
(2009—2010 学年第一学期)
所在单位: 药学系
教 研 室: 药 理
课程名称: 药理学
授课班级:
授课教师:
职 称:
教材名称:
20 年 月 日
教案首页
第 次课 授课时间:
课程名称 药理学 授课专业班级 临床口腔专科 学时 2 授课题目(章、节) 第6章 拟胆碱药 教学目的及要求:
1.
教学重点及难点:
药理作用、应用、不良反应
大体内容与时间安排:复习5分钟,主讲内容90分钟,总结5分钟
教学手段与教学方法:多媒体+讲解
参考资料:《药理学》人民卫生出版社 王开贞 主编
教研室审阅意见:
教研室主任签名:
年 月 日 基本内容 辅助手段和
时间分配
第6章 拟胆碱药
1.胆碱的应用。2.毛果芸香碱。新斯的明临床应用和不良反应;毒扁豆碱、的作用特点和用途。第章第一节 胆碱受体激动药
胆碱受体激动药能激动胆碱受体,产生乙酰胆碱样作用,故又称拟胆碱药。目前临床上尚在使用的为毛果芸香碱。其他药物基本上不再使用。 毛果芸香碱 从毛果芸香属植物叶中提出的生物碱。 【药理作用】毛果芸香碱(匹鲁卡品)激动M胆碱受体,其特点是对眼及腺体的作用强,而对心血管系统作用不明显。 (1)眼:滴眼后引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛。毛果芸香碱激动瞳孔括约肌(环状肌)上的M胆碱受体,肌肉收缩使瞳孔缩小。同时虹膜向中心拉紧,根部变薄,使眼睛的房水回流通路变得通畅,房水易进入静脉,眼内压降低。当环状肌向瞳孔中心方向收缩时,牵拉晶状体的悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,适合于视近物,而难以看远物。毛果芸香碱引起的这种看近物清楚、看远物模糊的作用称为调节痉挛。 (2)腺体:毛果芸香碱激动腺体的M受体,使分泌增加,尤以汗腺和唾液腺最为明显。 (3)平滑肌:除眼内平滑肌外,本品还能兴奋肠道、支气管、子宫、膀胱及胆道平滑肌。 【临床应用】眼科局部应用治疗青光眼,(特征:眼内压过高,头疼,视力减退,严重者可致失明),对闭角型和开角型青光眼均有效。滴眼后起效迅速,缩瞳及降低眼内压作用维持约4~8h,调节痉挛作用短暂,仅2h。此外,也可与阿托品交替使用防止虹膜睫状体炎症时的组织粘连。 滴眼时应压迫内眦,避免药液流人鼻腔后吸收。吸收后的不良反应主要表现M样作用。可用阿托品对抗。和胆碱酯酶复活药
胆碱酯酶的作用是分解乙酰胆碱,消除其作用。突触部位的胆碱酯酶对乙酰胆碱选择性高,水解Ach速度较快,也称真性胆碱酯酶或特异性胆碱酯酶。胆碱醣酶抑制药又称抗胆碱酯酶药,主要与该酶结合,使酶活性丧失。按它们与酶结合形成复合物后水解的难易,分为易逆性与难逆性两大类。 一、易逆性胆碱酯酶抑制药 新斯的明 【体内过程】新斯的明含季铵基团,口服吸收少而不规则,所需剂量明显大于皮下注射剂量。不易通过血脑屏障,滴眼时其渗透作用也较小。新斯的明口服后30min产生作用,维持2~3h。注射后5~15min奏效,维持约1h。进入体内的新斯的明,部分被血浆中的酯酶水解而失效。 【药理作用与作用机制】新斯的明与胆碱酯酶结合后形成的复合物没有活性,水解速度非常慢,导致内源性Ach累积而产生药效,所以,新斯的明的作用有赖于内源性Ach的存在和释放。一旦胆碱能神经受损,不能释放Ach,此时给予新斯的明不会产生药理作用,而毛果芸香碱或Ach则仍有作用。因新斯的明的拟胆碱作用并非其直接作用于受体所致,故又称其为间接作用拟胆碱药。本品基本无中枢作用,对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道和膀胱等平滑肌作用较强,而对骨骼肌作用最强。这是由于它除了抑制胆碱酯酶外,还能直接激动骨骼肌运动终板上N2受体,加强了骨骼肌的收缩作用。 【临床应用】 (1)重症肌无力:这是一种神经肌肉接头的胆碱受体受到损害,神经肌肉传递功能障碍的慢性病,主要为骨骼肌呈进行性收缩无力。一般口服给药,可
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