合理应用抗生素精要.ppt

抗生素的特点和临床合理应用中国医学科学院 北京协和医院 李太生20010年12月 抗生素的作用机制  抗生素的作用机制 抗生素的分类 ?内酰胺类 ?利福霉素 青霉素类 ?磺胺类 头孢菌素类 其它类：头酶素类、碳青霉烯类、单环?内酰胺类 氨基糖甙类 喹诺酮类 大环内酯类 多肽类 四环素类 氯霉素类 青霉素类抗生素的适应证  窄谱的第一代天然青霉素类 是链球菌属感染的首选药物，包括A组β溶血性链球菌和肺炎球菌。亦可用于不产酶的化脓性球菌的感染 窄谱的第二代异恶唑青霉素类 是抗葡萄球菌青霉素，对产酶和不产酶的葡萄球菌都是首选药，但对非产酶耐药菌无效，如MRSA、PRP和VRE等 中谱的第三代的氨基青霉素 对部分不产酶的革兰阴性杆菌有效，如：流感嗜血杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌和志贺氏、沙门氏菌有效。在青霉素类中，氨基青霉素是粪肠球菌的首选药。 广谱的第四代青霉素 除了具有氨基青霉素的抗菌谱外，并对不产酶革兰阴性杆菌绿脓杆菌、肠杆菌属、沙雷氏菌和普通变形杆菌等有效。 抗生素应用----头孢菌素类 抗生素应用----头孢菌素 类 一代头孢 头孢拉定 头孢氨苄 头孢唑琳 二代头孢 头孢呋辛 头孢克罗 抗生素应用---头孢菌素类 三代头孢 头孢噻肟（凯复隆） 头孢地嗪 头孢曲松（头孢三嗪、菌必治） 头孢唑肟（法洛西） 代谢产物对G(+)菌有效 脑膜通透性好 对G+菌、G-菌、厌氧菌 具免疫调节作用 抗菌谱与头孢噻肟相似，半衰期长达８小时 脑膜炎时可达到有效浓度 对G(-)杆菌杀菌作用强 抗生素应用---头孢菌素类 三代头孢 头孢哌酮（先锋必） 头孢他啶（复达欣、凯复定） 对绿脓杆菌有良好抗菌活性 对其它G+菌、G-菌抗菌活性与头孢噻肟相似 对G+菌作用不如一代头孢及头孢噻肟 对绿脓有强大抗菌作用 对不动杆菌作用优于头孢噻肟 抗生素应用----头孢菌素类 四代头孢 头孢吡肟（马斯平）对酶稳定，不易被破坏，对细胞壁的通透性更强，和PPB的亲和力更高，对染色体介导和质粒介导的?－内酰胺酶(AmpC)耐受性好，杀菌作用更强。 头孢匹罗（cefpirome)与三代头孢菌素比抗菌谱广，对G(+)球菌作用强，对某些染色体介导的B内酰胺酶较稳定 （cefclidin)对绿脓杆菌较头孢他定强4-16倍，对大多数肠杆菌科细菌较三代强，对各种B内酰胺酶高度稳定. 抗生素的应用--- ?内酰胺酶抑制剂 克拉维酸（棒酸） 抑酶谱广，对革兰阳性球菌和革兰阴性菌产生的酶菌有抑制作用，对I型诱导酶的作用差。 舒巴坦（青霉烷砜） 对I型诱导酶无作用，与青霉素和头孢菌素联合应用有协同作用。体内过程与氨苄西林相似。 他唑巴坦 半合成的酶抑制剂，抑酶谱广，包括所有II－V型酶和少数I型酶，酶的抑制作用优于克拉维酸和舒巴坦，体内过程与哌拉西林相似。 抗生素应用---- ?内酰氨类 头霉素类 头孢美唑(先锋美他醇) 对G+菌及G-菌有效,对脆弱类杆菌有效，酶稳定性好，对产ESBL的大肠杆菌有效。 头孢西丁 头孢米诺(Cefminoxine) 头孢拉他（Moxilactam) 抗生素应用--- ?内酰氨类 碳青霉烯类 伊米配能 泰能（亚胺培南/西司他丁） 特点：1 对?内酰氨酶十分稳定 2 谱广，作用强，快速杀菌 3 对厌氧菌活性在?内酰胺类中最强 美洛配能（美平）抗菌作用与亚胺培南相似，不被脱氢肽酶水解。 抗生素应用--- ?内酰氨类 氨曲南（菌克单） 抗菌谱窄，仅对G-菌有较强抗菌活性，对假单胞菌有活性。 抗生素应用---氨基糖甙类 特点 对需氧革兰阴性菌有强大抗菌活性，部分品种对绿脓有效 对G+菌作用差,但葡萄球菌有效 副作用：耳肾毒性、神经肌肉阻滞作用 代表药物 庆大霉素 妥布霉素 阿米卡星 奈替米星 依替米星 抗生素应用--氟喹诺酮类 特点 对G+菌、G-菌、支原体及分枝杆菌均有效 对大肠杆菌菌耐药率达50%以上 副作用：胃肠道反应、皮疹、精神神经反应、关节病变和肝损害、与茶碱有相互竟争排泄 代表 诺氟沙星 环丙沙星 司帕沙星 左氟沙星 抗生素应用--氟喹诺酮类 第一代：萘丁酸、吡哌酸. 第二代：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星 左旋氧氟沙星。用于肠道感染。 第三代：司