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抗菌药物临床应用文稿
抗菌药物的临床应用 烟台市传染病医院 概念 抗菌药物 ——具有杀菌或抑菌活性、主要供全身应用的抗生素及化学合成药物。 抗生素 ——来源于微生物,并在高稀释度下对一些特异微生物有杀灭或抑制作用的药物。 抗菌药物分类及其特点 ?-内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类 多肽类抗生素 磷霉素类 喹诺酮类 抗真菌药 其它 国内临床各类抗菌药物应用比例 抗菌药物 比例(%) ?-内酰胺类 50.9 头孢菌素类 31.9 青霉素类 19.0 喹诺酮类 19.6 氨基糖甙类 8.4 大环内脂类 4.0 其他 17.1 ?-内酰胺类 结构上均含β-内酰胺环 青霉素类 头孢菌素类 头霉烯类 碳青霉烯类 单环?-内酰胺类 ?-内酰胺酶抑制剂合剂 ?-内酰胺环结构图(1) ? (一)青 霉 素 类 天然青霉素(如青霉素G) 耐酶青霉素(如甲氧青霉素) 广谱青霉素(如氨苄青霉素) (一)青 霉 素 类 1、天然青霉素(青霉素G,青霉素V) (1)青霉素水溶液不稳定,30℃,放置24h效价下降56%; (2)酸性环境降低效价,宜用盐水稀释; (3)抗菌谱包括:G+菌,G-球菌,嗜血杆菌,部分厌氧菌; (4)葡萄球菌、肺炎球菌耐药日益增多; (5)达峰时间0.5h,半衰期1/2h,需多次给药(q6h) (一)青 霉 素 类 2、耐酶青霉素:针对产青霉素酶葡萄球菌; 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株(MRSA)对本品耐药。 甲氧西林(Methicillin) 苯唑西林(Oxacillin) 氯唑西林(Cloxacillin) 双氯西林(Dicloxacillin) (一)青 霉 素 类 3、广谱青霉素:抗G-杆菌活力强。 氨苄西林 阿莫西林 羧苄西林 替卡西林(羧噻吩青霉素) 阿洛西林 美洛西林 哌拉西林 阿朴西林 3、广谱青霉素类 特点:耐酸,不耐酶,广谱、对铜绿假单胞菌无效 主要包括氨基青霉素类,如氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林。能透过G-杆菌细胞壁进入细胞膜,破坏粘肽合成,对G-杆菌有杀灭作用。但对铜绿假单胞菌无效。 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 特点:不耐酸,不耐酶,广谱、对铜绿假单胞菌有效 包括羧基青霉素类(羧苄西林、替卡西林等)及脲基青霉素类(哌拉西林、美洛西林等),磺基青霉素 。 (二)头孢菌素类 (1)第一代头孢菌素(1962-1970) 第一代头孢菌素对G+球菌作用强,炭疽杆菌和白喉杆菌也高度敏感,对G-菌中的脑膜炎球菌、克雷白杆菌、大肠杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌也有活力。 头孢唑啉(Cefazolin) 头孢拉定(Cefradine) 头孢硫咪(Cefathiamidine) (二)头孢菌素类 (2)第二代头孢菌素 第二代头孢菌素对酶的稳定性增强,主要作用于大部分肠杆菌科、流感杆菌和奈瑟菌属等G-菌 对G+球菌略逊于第一代 对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌及阴沟杆菌多无效。 (二)头孢菌素类 头孢呋辛 头孢孟多 头孢替安(cefotian):抗菌谱广,对厌氧菌(除脆弱类杆菌)也有较高活力。 头孢克洛:口服制剂,可抑制所有流感杆菌和90%卡他莫拉菌,常用于呼吸道感染。 (二)头孢菌素类 (3)第三代头孢菌素 第三代头孢菌素对β-内酰胺酶更稳定 抗G-菌作用更强 对沙雷杆菌、铜绿假单胞菌也有效,常用于重症感染、院内感染和颅内感染。 (二)头孢菌素类 头孢噻肟及头孢唑肟(ceftizoxime)抗菌谱广,对肠道杆菌、流感杆菌及淋球菌活力强,但对铜绿假单胞菌、产碱杆菌和不动杆菌作用差。 头孢曲松具有长效、广谱、低毒的特点。 头孢哌酮对铜绿假单胞菌活力强,主要经肝胆排泄。 头孢他啶为第三代中抗铜绿假单胞菌作用最强
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