呼吸系统药物分析报告.pptVIP

第二节 镇咳药 咳嗽刺激 牵张感受器 咳嗽中枢 咳嗽 中枢镇咳药 可待因 右美沙芬 外周镇咳药 苯佐那酯 第三节 祛痰药 定义：能使痰液变稀易于排出的药物 分类： 粘痰稀释药：氯化铵、溴已新 粘痰裂解药：乙酰半胱氨酸 第三十章 呼吸系统药物DRUGS FOR RESPIRATORY DISORDERS 呼吸系统药物 咳、痰、喘是呼吸系统疾病的典型症状 病死率城市占第三位，农村为首位 药物多：包括两方面 1、对因：抗菌药、真菌、病毒、TB、 寄生虫、抗肿瘤药等 2、对症：消除或缓解呼吸道症状。 平喘、镇咳、祛痰 平 喘 药 Antiasthmatic Drugs 哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。 全球约1.6亿患者，半数在12岁前发病，20per有家族史。 主要由免疫或非免疫刺激所致。 表现：发作性 持续性 喘息 病理表现 炎症细胞浸润 粘膜下组织水肿，血管通透性增加， 腺体分泌亢进，平滑肌增生，上皮脱落，气道反应性亢进等。 凡能缓解支气管哮喘或喘息性支气管哮喘症状的药物称平喘药。 治疗目的： 消除病因，控制急性发作，巩固疗效，改善肺功能，防止复发，提高病人的生活质量。 从两方面入手： 1、应用激素及抗炎药物控制炎症。 2、抗过敏平喘，预防哮喘发作。 分 类: 1、抗炎平喘药： （ 1）糖皮质激素类药； （2）肥大细胞膜稳定药； 2、支气管扩张药： （ 1）肾上腺素激动药； （2）茶碱类； （3）M胆碱受体阻断药； 支气管扩张药 肾上腺素受体激动药 1、 β2兴奋→激活A.C→cAMP合成↑→平滑肌松弛。主要用于控制哮喘症状 2、激动α受体，使呼吸道粘膜血管收缩，减轻粘膜水肿，有利于改善气道阻塞 3、激动肥大细胞膜上的β受体，抑制过敏介质的释放，预防过敏性哮喘的发作 分类： 非选择性β受体激动药：Adr Iso 选择性β2受体激动药：沙丁胺醇 特布他林 、 克伦特罗、氯丙那林 中效类 福莫特罗、沙美特罗 长效类 共同特点： 1、高选择性； 2、β2β1，对α无效 3、持久，对心影响小 4、仅控制症状 茶碱类 特点：广、平喘、强心、利尿、扩血管、 中枢兴奋等 对痉挛的呼吸道作用更显著。 药理作用： 1、扩张支气管平滑肌 β2兴奋药 ① 抑制磷酸二酯酶（PDE） 抑制CAMP的分解→C内cAMP↑→舒张 ② 阻断腺苷受体 ③ 促进内源性肾上腺素释放 ④ 影响Ca2+转运 2、强心、微弱利尿作用，可适用于心源性哮喘 3、具有免疫调节和抗炎作用 4、增强膈肌收缩力，兴奋呼吸，从而改善呼吸功 能 临床应用： 急慢性支气管哮喘、喘息性支气管炎 iv 慢性者，口服，缓释剂可用于夜间发作者。 缓解慢性阻塞性肺病及心源性哮喘的喘息症状。 不良反应： 安全范围小，严格用量，及时调整剂量 1、胃肠道反应：口服时多见； 2、中枢兴奋：镇静剂对抗； 3、心血管系统：iv过快，浓度过高时,心律失常等。 所以：iv时一定要稀释、缓慢，儿童更应谨慎。 常用茶碱类药物： 氨茶碱：aminophylline 水溶性高，碱性强； 二羟丙茶酸：diprophylline （甘油茶碱） 胆茶碱： cholinophylline 多索茶碱： doxofylline 有一定镇咳作用； 茶碱： theophylline 抗胆碱药： 异丙溴托胺 特点： ① 属季铵盐，口服无效 ② 气雾给药 ③ 对支气管有较高选择性，对心血管影响小 ④ 对痰液分泌与粘稠度影响小 临床应用： 1、伴有迷走功能亢进的哮喘及喘息型 支气管炎 2、慢性喘息型支气管炎 3、与β2兴奋药联合使用 抗 炎 平 喘 药 糖皮质激素类药物 具有强大的抗炎抗过敏作用，但副作用多且重。 局部应用：吸入式给药 目前作为抗哮喘的一线药，是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物 重症者不能控制时需全身给药。 倍氯米松 （Beclomethasone dipropionate） 特点： ①局部作用为地塞米松的数百倍； ②全身作用轻微； ③常用量对下丘脑—垂体—皮质轴无抑制； ④作用显著。 药理作用： 1、抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞： ① 抑制巨噬C.N.T淋巴C及肺巨噬C的功能； ② ↓肺肥大C数量； ③ ↓E粒C在支气管的聚集和介质释放； ④ ↓上皮中树突状C数量； ⑤ 抑制炎症C与内皮C的相互作用，↓血管通