靶向药物分类及其机制MicrosoftPowerPoint演示文稿.pptVIP

艾必妥（Erbitux) 爱必妥?是一种IgG1单克隆抗体，能特异性与表皮生长因子受体结合，且亲和力远高于内源性配体，因此能阻断内源性配体介导的EGFR信号传导通路。 当爱必妥?与EGFR结合后阻断一系列生物学效应，减少酪氨酸激酶的激活，从而抑制肿瘤细胞的增值、低分化、血管生成、细胞迁移和侵袭等重要生理过程。爱必妥?还能促进EGFR内化，导致细胞表面受体下调及受体信号的减少。 另外，爱必妥?能触发Fc受体表达的免疫效应细胞直接针对肿瘤的细胞毒免疫机制，从而导致抗体依赖性细胞介导的细胞毒反应(ADCC)和肿瘤崩解。 表皮生长因子受体（EGFR） EGFR是一种存在于细胞表面的受体，通过促进肿瘤细胞的增殖、低分化、血管生成、侵袭和转移以及抑制凋亡等作用，在多种肿瘤的生长与发展中起关键作用。EGFR过度表达的癌症患者不仅预后差，而且侵袭性强，转移的风险增加。 阻断EGFR能够阻断肿瘤细胞的信号传导，抑制细胞增殖、转移、血管生成以及刺激细胞凋亡。而且，这些效应主要针对肿瘤细胞，因此副作用较化疗轻微得多。 研究显示，结直肠癌的EGFR表达率高达72%-82%，因此，抗EGFR治疗对mCRC具有重要意义。 表皮生长因子受体（EGFR） 表皮生长因子受体（ EGFR, 人表皮受体 1 〔 HER1 〕）属于具有酪氨酸激酶活性的 HER 生长因子受体家族（该家族还包括 HER2 、 HER3 和