阿片类药物的药理学现状与要点.pptxVIP

阿片类药物的药理学现状分析与应用;静脉推注时，以下药物中起效最快的是 A 吗啡 B 杜冷丁 C 芬太尼 D 阿芬太尼 E 舒芬太尼;药物;芬太尼3ug/kgIV，其镇痛作用维持时间为 A 10分钟 B 30分钟 C 2小时 D 4小时 E 6小时;芬太尼50-100ug/kgIV，其镇痛作用维持时间为 A 10分钟 B 30分钟 C 2小时 D 4小时 E 6小时 ;芬太尼属于高度脂溶性药物，小剂量镇痛作用的消失取决于再分布 大剂量时，所有周围组织都已经饱和，镇痛作用时间依赖生物转化达。;不宜用于肾功能衰竭的阿片类药物包括 A 吗啡 B 芬太尼 C 阿芬太尼 D 氢吗啡酮 E 杜冷丁;除瑞芬太尼都经肝脏生物转化，吗啡的代谢产物为3-葡 萄糖醛酸吗啡和6-葡萄糖醛酸吗啡，其中6-葡萄糖醛酸 吗啡比吗啡更有效和作用时间更长的阿片受体激动剂， 因其依赖于肾脏排泄—致呼吸抑制 哌替啶的代谢产物--去甲哌替啶—中枢神经兴奋作用， 可引起幻觉、肌阵挛、惊厥大发作 芬太尼、阿芬太尼的终末代谢产物无活性。 虽都经过肝脏代谢，但通过不同的酶，吗啡--糖醛酸化 进行代谢，其余经过P450酶代谢，酶的个体差异相差80 倍，所以给药镇痛效应个体差异很大。 瑞芬太尼生物转化特殊，因其独特的酯类结构而更易经 血和组织中的非特异性酯酶快速水解—无蓄积，作用快速而完全。 ;以下那种药物的作用时间最长 A 瑞芬太尼 B 芬太尼 C 阿芬太尼 D 舒芬太尼 ;舒芬太尼亲脂性约为芬太尼的两倍，与血浆蛋白结合力更高，与阿片受体的亲和力更强，所以镇痛强度更大，镇痛时间更长，另外其代谢产物去甲舒芬太尼也有活性，跟芬太尼相当，虽然消除半衰期比芬太尼短，但作用时间更长（约为芬太尼的两倍）。;器官系统效应;椎管内阿片类药物的应用;进入脊髓 ? 在脊髓及硬膜外腔分别通过脊髓动脉和硬膜 外静脉丛吸收进入循环 随着脑脊液头向扩散 结合于硬膜外脂肪;脂溶性的阿片类药物快速通过血管摄取，快速通过血脑屏障，在硬膜外脂肪内蓄积，最后与脊髓灰质及白质中的阿片类受体结合。 硬膜外应用时间起效快，向头侧扩散有限，镇痛作用局限在用药的节段，作用维持时间较短，用药后早起（半小时内）出现呼吸抑制。;水溶性的阿片类药物血管摄取率低，缓慢通过各种屏障，在硬膜外脂肪内蓄积少，在脑脊液中的浓度较高，与脊髓灰质中的阿片类受体结合。 硬膜外应用时起效慢，随着脑脊液的散流向头侧扩撒，镇痛平面较为广泛，作用维持时间较长，易出现延迟性呼吸抑制。;美国麻醉学会对于椎管内阿片类药物应用的建议： 硬膜外持续泵注局麻药+阿片类药物镇痛效果优于静脉泵注阿片类药物，而且呼吸抑制的发生率明显减少。 在某些情况下，硬膜外持续输注芬太尼及舒芬太尼可以替代吗啡及氢吗啡酮，而不会增加呼吸抑制的发生 对于日间手术及心肺功能较差的患者不宜使用硬膜外持续输注吗啡及氢吗啡酮镇痛。;主要副作用： 皮肤瘙痒 恶心呕吐 尿潴留 呼吸抑制; 谢 谢