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第三十四章 β -内酰胺类抗生素 抗菌机制：抑制细胞壁合成 (1)抑制转肽酶的活性： 细菌细胞壁缺损。 (2)触发细菌的自溶酶活性 ：细菌自溶。 注意：哺乳动物和人体的细胞没有细胞壁，不受?-内酰胺类抗菌药物影响，故对动物和人毒性较小。 耐药机制 本类药作用在细菌的PBPs靶位蛋白上 1.细菌产生青霉素酶（ ?-内酰胺水解酶） 裂解药物的?-内酰胺环使其失去药理活性 2. ?-内酰胺酶与药物结合，使药物不能达到靶位发挥作用 3.细菌改变靶位结构使药物不能结合之 4.改变细胞膜的通透性，使进入的药量减少 5.细菌缺少了自溶酶，使药物作用下降 酶：金黄色葡萄球菌与青霉素反复接触后易产生青霉素酶-- ?-内酰胺酶 耐酶：药物不易被?-内酰胺酶水解。即对产酶的金黄色葡萄球菌有效 第一节、青霉素类 （一） 天然青霉素：青霉素G （二）半合成青霉素： 耐酸的青霉素 青霉素V 耐酸耐酶的青霉素 苯唑西林、氯唑西林 广谱青霉素 氨苄西林、阿莫西林 广谱抗绿脓杆菌的青霉素 羧苄西林 青霉素的传奇 青霉素作为第一种抗生素，它的发现是人类医药史上最重大的发现之一。 1929年，英国细菌学家Fleming发现了青霉素，1940年，生物化学家Chain和病理学家Floreg使青霉素能从实验室走向临床、变成救人无数的良药。 （一） 天然青霉素-青霉素 G 第一个用