氨基糖苷类精要.pptVIP

The Aminoglycosides 目的要求： 1.掌握氨基苷类的抗菌作用、适应症、耐药性和不良反应。 2.熟悉链霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星的特点和应用。 3.了解其它氨基糖苷类药物的特点和临床应用。 第一节 氨基糖苷类 (aminoglycosides) 天然 来自链霉菌：链霉素，卡那霉素，妥布霉素 来自小单胞菌：庆大霉素，西索米星 半合成 阿米卡星，奈替米星，异帕米星，卡那霉素B 一、共同的特点 [体内过程] 性质 高极性阳离子，水溶性好，性状稳定； 吸收: 脂溶性小，Po难吸收，可用于肠道感染; im 注射吸收迅速, 用于全身感染。 分布: 细胞外液，在肾皮质及内耳淋巴液中浓度高； 代谢: 不被代谢； 排泄: 原形, 肾小球滤过排出。尿液中浓度高，碱化尿液，作用增强。 [抗菌作用] 1. 直接对抗需氧G-杆菌 如大肠杆菌、痢疾杆菌、流感杆菌、肺炎杆 菌、变形杆菌、鼠疫杆菌等，对结核杆菌有效。 2. 对少数G+球菌也有效 单用无活性，SM,GM如与青霉素或万古霉素合用对链球菌、肠球菌有效。 3. 厌氧菌、真菌、立克次体、病毒无效。 30S 细菌蛋白质合成过程 |_|_| | ① 50S |_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_