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抗心律失常药物胺碘酮的应用--从指南到实践 药动学特征 正确使用AM，必需了解它的药动学 1) 脂溶性，口服吸收不完全；负荷量越大，起效越快 2) DEA、AM不能透析，10?50％可经胎盘，小量在乳汁内发现 3) 治疗血浆浓度在1-2.5?g/ml, 较强的抗心律失常血浓度在3.5 ?g/ml，但不良反应也增加。心肌浓度10-50倍于血浆浓度，临床应用并不根据血浆浓度监测。 Braunwald’s Heart Disease 2005: 7th. p729 多通道阻滞剂 III类药物：钾通道阻滞，延长动作电位时程 钠通道阻滞(轻度) 钙通道阻滞(轻度) 非竞争性抑制α、β肾上腺素能受体 AM慢性电生理作用 (1) AM慢性口服突出表现APD延长主要延长2相(平台期) 对A、V、浦氏纤维、SAN、AVN的不应期都有延长 (2) AM的慢性电生理作用主要抑制Ik 急性作用抑制IkrIks 慢性作用抑制IksIkr Kodama I et al Cardiovas Res 1997:35:13-29