[药理学]肾上腺素受体阻断药要点分析.pptVIP

第11章 肾上腺素受体阻断药 (P87) 掌握 β受体阻断药的作用、用途、不良反应、禁忌证 熟悉 了解 其他α，β受体阻断药 酚妥拉明药理作用、临床应用和不良反应 分类: 1.α受体阻断药； 2.β受体阻断药； 3.α、β受体阻断药 第1节 α受体阻断药 [分类] 1.非选择性α受体阻断药： 短效：酚妥拉明，妥拉唑啉； 长效：酚苄明 2.α1受体阻断药：哌唑嗪 3.α2受体阻断药：育亨宾 “AD作用的翻转” 一.非选择性α受体阻断药 [酚妥拉明 phentolamine，瑞支亭 ，立其丁 ] [妥拉唑啉 tolazoline] [体内过程] 生物利用度低，口服吸收差 大多以无活性的代谢产物形式从尿中排泄 妥拉唑啉口服吸收缓慢，排泄较快，以注射给药为主。 [药理作用] 1.舒张血管： 直接扩血管+阻断血管α受体→BP↓ 2.兴奋心脏： BP↓→反射性兴奋心脏 阻断突触前膜α2受体→NA↑ 3.其他： 拟胆碱；组胺样作用 [临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病 2.防治NA外漏引起的局部组织坏死 3.顽固性充血性心衰和急性心梗 4.抗休克:目前主张与NE合用 5.肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及治疗 6.药物引起的高血压 7.其他 [不良反应] 1.心血管反应： 体位性低血压、心率↑、心律失常、心绞痛等 2.胃肠道反应： [酚苄明 phenoxybenzamine] 1.α-R阻断作用缓慢、持久、强大 2.降压程度与给药时的交感张力有关，卧位时的降压程度较直立位为小 3.主用于外周血管痉挛性疾病、休克、嗜铬细胞瘤、良性前列腺增生等 4.可引起直立性低血压、心动过速、心律失常等不良反应 二.α1受体阻断药 [坦洛新，tamsulosin] 对心率和血压无明显影响；主要用于良性前列腺肥大 [哌唑嗪，prazosin] 用于高血压；良性前列腺肥大；慢性心功能不全 三.α2受体阻断药 [育亨宾，yohimbine] 第2节 β受体阻断药 [分类] 1.非选择性β受体阻断药：普萘洛尔 2.选择性β1受体阻断药：阿替洛尔 [体内过程] 1.PO吸收快,生物利用度差异较大（例：普萘洛尔、美托洛尔F↓，吲哚洛尔、阿替洛尔F↑） 2.体内分布较广，易通过BBB 3.肝脏代谢，肾脏排泄，半衰期约3-6h [药理作用] 1.β受体阻断作用 ⑴心血管系统:该类药物的重要作用 (-)β1受体→抑制心功能 反射性兴奋交感+(-)β2受体→外周血管收缩，外周阻力↑，肝、肾、骨骼肌、冠脉流量↓ ⑵收缩支气管平滑肌：支气管哮喘患者禁用 ⑶代谢↓，甲状腺功能↓ ⑷肾素分泌↓ 2.内在拟交感活性(ISA):吲哚洛尔、醋丁洛尔 意义： 3.膜稳定作用：普萘洛尔、醋丁洛尔 窦房结自律性↓、传导↓、不应期↑ 注意：高浓度 4.其他： 普萘洛尔可抑制血小板聚集； 噻吗洛尔可降低眼内压，治疗青光眼。 [临床应用] 1.心律失常：快速型 2.心绞痛和心肌梗塞 3.高血压 4.充血性心力衰竭 5.甲状腺功能亢进 6.其他：嗜铬细胞瘤；肥厚性心肌病；偏头痛；青光眼；肝硬化上消化道出血 [不良反应] 1.一般反应： 2.抑制心脏功能：心动过缓、传导阻滞等 3.外周血管痉挛： 4.诱发加重哮喘： 5.反跳现象：受体上调 [禁忌症] 严重左心功能不全、心动过缓、传导阻滞、支气管哮喘、严重低血压 一.非选择性β受体阻断药 普萘洛尔（propranolol，心得安） 1.非选择性β受体阻断作用较强，PO个体差异较大（血浓度可差4-25倍） 2.没有内在拟交感活性 3.主用于高血压、心绞痛、心律失常、甲亢、偏头痛等 [纳多洛尔，nadolol] t1/2 10-20h，为长效 β受体阻断药。可增加肾血流，在肾功不全且需用β受体阻断药者可首选 [噻吗洛尔，timolol] 1.β受体阻断作用强 2.可降低眼内压，治疗青光眼 [吲哚洛尔，pindolol，心得静] 1.为有内在拟交感活性的β受体阻断药 2.可激动血管的β2受体，血管扩张血压下降 3.有利于高血压的治疗 二.选择性β1受体阻断药 阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol) 1.选择性阻断β1受体 2.无内在拟交感活性 3.主用于高血压、心绞痛、急性心梗 第三节 α、β受体阻断药 拉贝洛尔（柳胺苄心定，labetaolol） 1.阻断β受体 ＞ 阻断α受体 2.还具有直接扩血管作用 3.主要用于高血压、心绞痛 [阿罗洛尔，arotinolol] 主用于高血压、心绞痛、室上性心动过速等 [卡维地洛，carvedilol] 原发性高