抗高血压药物概要.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 降压特点 降压时不伴有交感反射↑和水钠潴留（因醛固酮↓） 预防、逆转心肌、血管肥厚，阻止或逆转心血管病理性重构。保护心、脑、肾脏。 改善胰岛素抵抗 不易引起电解质紊乱和脂质代谢紊乱 临床应用 1.治疗各期高血压 轻、中度高血压单用， 加用利尿药增效，对高肾素性高血压特别有效。对伴有心衰、糖尿病、肾病的高血压，首选 [不良反应] 1.首剂低血压，多发生于首次用药。 2.刺激性干咳，是不少病人停药的主要原因。此反应可能与缓激肽、P物质及(或)前列腺素在肺内蓄积有关。 3.高血钾，排钾的醛固酮减少，血钾升高。 4.血管神经性水肿，重者应立即停药，紧急救治。 5、含 -SH 化学结构的 ACE 抑制药的不良反应： 含有 -SH 基团的卡托普利可产生味觉障碍、皮疹与白细胞缺乏等反应。 依那普利 　　依那普利(enalapril)口服后生成活性代谢物依那普利酸 (enalaprilat，MK422) ，对 ACE 的抑制作用比卡托普利强约 10 倍。作用出现较缓慢，口服后 4～6h 其作用达高峰，作用维持时间较长，可达 24h 以上，因此可每日给药 1 次。 五 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 本类药有氯沙坦(losartan)、缬沙坦(valsartan)、伊白沙坦（erbesartan)、坎替沙坦（candesantan） 特点：受体水平阻断RAS, 对AT1有高度选择性，亲和力强，口服起效快、　　作用持久。 第三节 其他抗高血压药 可乐定，甲基多巴、胍法新、胍那苄、莫索尼定、利美尼定等。 一、中枢性降压药 α－甲基多巴 胍法新 胍那苄 α2受体 唾液腺 蓝斑核 NTS (延髓背侧孤束核) I1咪唑啉受体 莫索尼定 利美尼定 RVLM 延髓嘴端腹外侧 口干 嗜睡 抑制交感神经活性 中枢性降压药作用机制示意图 可乐定 ＋ ＋ 【药理作用】 1、降压： 起效快，口服吸收良好，降压效力中等偏强 2、镇痛、镇静，抑制胃肠运动和胃酸分泌。 可 乐 定 [临床应用] 1.治疗中度高血压，通常在应用其他降压药无效时使用。合用利尿药治疗重度高血压。 2. 合并溃疡病的高血压 3.用于控制吗啡类药物的戒断症状。 [不良反应] 1.口干、便秘、恶心、食欲不振、腮腺舯痛、嗜睡、乏力、抑郁、眩晕、血管神经性水肿等。 2.久用可引起Na+、H2O潴留—合用利尿剂。 3.久用不宜突然停药，以防出现反跳现象。 二、血管扩张药 （sodium nitroprusside，亚硝基铁氰化钠) 1.对小动脉、小静脉均有扩张作用。 2.不能口服，仅供静注，降压作用快、强、短，使用时需避光。 3.为亚硝基铁氰化钠－与血管内皮细胞或红细胞接触时 → 释出NO → 激活血管平滑肌细胞鸟苷酸环化酶 → cGMP↑→ 血管扩张→ 血压↓。 4.适用于高血压急症，如高血压危象，高血压脑病及伴有心衰的严重高血压。 5.静滴时可出现恶心、呕吐（过度降压）、精神不安、肌肉痉挛、头痛、皮疹、出汗、发热等。久用可引起硫氰化物中毒。 硝 普 钠 高血压危重症 高血压危象：周围阻力突然↑，血压明显升高，表现为头（头痛、头晕）、眼（视力模糊）、心（心悸）、肺（气急）、胃（恶心、呕吐）五大症状。血压以收缩压升高为主。危象发作时交感神经兴奋，血中儿茶酚胺升高。 高血压危重症 高血压脑病：高血压病程中发生急性脑血液循环障碍，引起脑水肿和颅内压增高的表现。病人出现剧烈头痛、头晕、恶心、呕吐、视力障碍、黑矇、抽搐和意识模糊、甚至昏迷，也可出现暂时性偏瘫、失语、偏身感觉障碍等。发作短暂者历时数分钟，长者可数小时甚至数天。 四、α受体阻断药 代表药为哌唑嗪(prazosin)，另有特拉唑嗪、多沙唑嗪等。 药理作用 1.选择性阻断血管平滑肌突触后膜α1受体，舒张小动、静脉血管平滑肌，降低外周阻力，增加静脉容量而降压。 2.降压作用中等偏强。 3、不加快心率；不影响肾脏血流；不影响心肌收缩力 4、可改善脂质代谢。降低总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白，对糖代谢无影响。 应用： 可用于各期高血压，对重度高血压与利尿药、β-R阻断药联用。 不良反应：主要是“首剂现象”。 首剂现象：首次应用哌唑嗪患者可出现严重的体位性低血压，晕厥、心悸等，在直立体位、饥饿、低盐时更易发生。将首次剂量减为0.5mg,并在临睡前服用,可避免。 利血平(reserpine)为代表： 机制：主要是抑制囊泡膜上胺泵的功能，通过耗竭神经末梢递质而降压 降