第四章药物的分布技术分析.ppt

本 章 要 求 掌握药物体内分布过程及其影响因素 掌握表观分布容积的定义及其重要意义 熟悉药物淋巴转运过程及其影响因素 了解药物脑内转运过程和提高脑内分布的策略 了解胎盘转运、红细胞内分布和脂肪组织分布的主要影响因素 了解微粒给药系统在体内的分布特性及其影响因素对新剂型设计的指导意义。 药物向组织分布的过程 (二）血管通透性： 药物透过毛细血管壁的方式有： 被动扩散：大部分药物(未解离+脂溶性） 微孔途径：小分子药物（水溶性分子量200～800） 药物和体内蛋白反应生成药物-蛋白质复合物的过程称为药物-蛋白结合（drug-protein binding） 常见的结合蛋白： 白蛋白+酸性药物和少数药物 α1-酸性糖蛋白(AGP) 脂蛋白 转运速度取决于血液中游离型药物浓度 蛋白结合的可逆性、饱和性、竞争性 蛋白结合可作为药物贮库 置换现象 五、药物相互作用对分布的影响 一、淋巴管生理构造 一端封闭的盲管，通透性更大 内有瓣膜防止淋巴倒流 成分同血浆类似， 蛋白质含量较低 淋巴结控制淋巴流动， 内有吞噬细胞 流速1.0-1.6ml/（kg?h） 流入血管量1-2L/天 三、药物从血液向中枢神经系统转运 药物的油水分配系数