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题 目:紫杉醇
课程名称:《植物生理学》
学 院:林学院
专 业:水土保持与荒漠化防治
班 级:水保122
学生姓名:徐永服
指导教师:江龙
2014年5月
摘要
紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物,也是目前所了解的惟一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明,紫杉醇只结合到聚合的微管上,不与未聚合的二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于期,阻断了细胞的正常分裂。
1?简介……………………………………………………………………2?发现缘由…………………………………………………………………………………………………………………………………3
4?功用作用………………………………………………………………
5?药理毒理………………………………………………………………
6?药代动力学……………………………………………………………
7?适应症…………………………………………………………………
8?用法用量………………………………………………………………
9?不良反应………………………………………………………………
10?禁忌症………………………………………………………………?注意事项……………………………………………………………
12?孕妇及哺乳期妇女用药……………………………………………
13?药物相互作用………………………………………………………
14?药物过量……………………………………………………………
15?规格…………………………………………………………………
16?贮藏…………………………………………………………………
17?分离方法……………………………………………………………
1?简介
【药物名称】紫杉醇【】
【药物别名】 泰素,TAXOL,紫素,特素 ?
【英文名称】 Paclitaxel
【说 ? ? 明】 注射液:每支30mg(5ml)。
【性 ? ? 状】本品为无色或淡黄色澄明粘稠液体。
【化学名称】5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯] 【分 ?子 式】C47H51NO14
【分 ?子 量】853.92
【CA S NO】33069-62-4
【产品来源】为红豆杉科植物红豆杉的干燥根、枝叶以及树皮。
【规格含量】99.6%
【物理性质】白色结晶体粉末。无臭,无味。不溶于水,易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂。
【鉴 ? 别】a.红外吸收:红外光谱图中的主要吸收带与对照品一致。
b.HPLC鉴别:在含量检测中,检测制备的色谱图中主峰的保留时间与标准制备色谱图中主峰的保留时间一致。
【纯 ? ? 度】99-100%,以无水无溶剂的干燥品计.
【有关物质】相关物质总≤2.0%有机挥发性杂质:符合美国药典(USP)和中国药典(CP)有机挥发性杂质要求.
【比 ?旋?度】[α]20 D=-49.0°~55.0°(10mg/mL的甲醇溶液),以无水无溶剂的干燥品计。
【水 ? ?? 分】≤4.0%
【炽灼残渣】≤0.2%。
【重 ?金 ?属】≤0.002%
【微生物限量】≤100cfu/g paclitaxel;符合对金黄色葡萄状菌、绿脓杆菌、沙门氏菌、人肠杆 菌的无菌试验要求。
【细菌内毒素】≤4.0%USPEU/mg paclitaxel
【】Taxus brevifolia的树皮中分离提取的新型抗癌植物药,1992年12月29日,美国FDA批准紫杉醇上市,美国BMS公司,商品名Taxol,用于治疗卵巢癌。紫杉醇的特点是广谱抗癌。对肺癌、食管癌、膀胱癌、头颈部癌、黑色素瘤、结肠癌和HIV引起的卡波济肉瘤也有效【1】。
紫杉醇(Paclitaxel,商品名为Tax01)分子式为C47H5lNOl4,是1963年美国化学家Wall等首先从短叶红豆杉(Taxus brevifolia)树皮中分离出来的具有独特抗癌活性的二萜类化合物,命名为紫杉醇,1971年利用X射线确定了它的结构,紫杉醇为针状结晶,具有高度的亲脂性,不溶于水(在水中溶解度为0.006 mg/mL) ,不溶于石油醚,可溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷等有机溶剂。与糖结合成苷后的水溶性大大提高,紫杉醇分子中虽有含氮取代基,但氮原子处于酰胺
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