03药物效应动力学分析.pptVIP

课堂互动 如图所示，同一药物相同剂量的ABC3种制剂，在口服后分别测得的3条药-时曲线（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ），虽然AUC值均相等，但达峰时间及最大血药浓度不相等。 课堂讨论： 三种制剂的疗效哪个最好？为什么？ 参考答案 B药疗效最好。因为A药峰浓度已在最小中毒量以上，可以引起中毒，C药峰浓度还没有达到最小有效量，不能引起有效的效应。 课堂互动 如某药k=0.5h-1，表明该药每小时消除体内药量的50%。 课堂讨论： 这种说法是否正确？为什麽？ 参考答案： 不正确。按t1/2=0.693/k计算，t1/2=1.39h，即需1.39h后才消除50%。上述说法不正确。 课堂互动 已知地高辛的半衰期是36小时。 课堂讨论： 如果按其半衰期为间隔给药，大约经多长时间 体内药物可以达到稳态浓度？ 参考答案： 经过4~5个半衰期给药大约经过6~7天可以达到稳态浓度。 二、填空 1.药物的基本作用是指 和 。 2.药物的体内过程包 括 、 、 、 、四个环节。 1.首过效应主要发生于下列哪种给药方式??（? ?） A、静脉给药? ?B、口服给药? C、舌下含化??D、肌内注射? 2.首次剂量加倍的原因是（ ） Α、为了使血药浓度迅速达到Css Β、为了使血药浓度继持高水平 C、为了增强药理作用 D、为了延长半衰期 3.受体阻断剂的特点是（ ） Α、对受体无亲和力、有内在活性 Β、对受体有特异性、有亲和力、但无内在活性 C、对受体无亲和力、也无内在活性 D、对受体有特异性、有亲和力和内在活性 4.在重复恒量、恒定时间(等于半衰期)给药时，为迅速达到稳态血药浓度应（ ） A、增加每次给药量 B、首次剂量加倍 C、连续恒速静脉滴注 D、缩短给药间隔 5.下列关于受体的叙述，哪一项是正确的？（ ） A、药物都是通过激动或阻断相应受体而发挥作用的 B、受体的数目是固定不变的 C、受体只存在于细胞膜上 D、受体是首先与药物结合并能传递信息引起效应的细胞成分 6.药动学是研究（ ） A、药物作用的机制 B、药物对机体的作用规律 C、药物作用强度随剂量、时间变化的规律 D、机体对药物处置过程及血药浓度随时间消长的规律 7.治疗指数是指( ) A、LD50／ED50 B、ED50／LD50 C、LD5／LD50 D、ED5／ED50 四、药物作用机制 是存在于细胞膜上、细胞浆或细胞核中的大分子物质，能识别并特异性与神经递质、激素、自身活性物质及药物发生结合，产生特定的生物效应。 受 体 （三）药物与受体 与受体特异性结合的物质称为配体。 受体均有其相应的内源性配体，药物为外源性配体。 配 体 四、药物作用机制 特异性 药物能准确识别并与其相应的受体结合，产生特定的生理效应。 敏感性 受体只需与很低浓度的配体结合即能产生显著效应。 饱和性 受体数目有限，配体与受体结合表现出最大效应和竞争性抑制现象，具有饱和性。 可逆性 配体与受体的结合是可逆的，配体可从配体-受体结合物中解离出来，也可被其他特异性配体置换。 多样性 同一受体可分布在不同组织器官，且兴奋时产生不同的效应。 受体的特性 类 型 效应特点 受体举例 G蛋白偶联受体 通过改变细胞内第二信使的浓度，赋予反应系统敏感性、灵活性及多样化 α、β、多巴胺、阿片受体等 含离子通道受体 受体变构引起离子通道开放或关闭改变离子跨膜转运导致膜电位的变化，传递信息 GABA、甘氨酸受体、5-HT受体等 酶活性受体 发动胞内蛋白磷酸化反应，调节细胞内信号转导和基因转录 胰岛素、神经营养因子 细胞内受体 调节核内信号转导和基因转录过程，但细胞效应很慢，需若干小时 糖皮质激素、性激素 知识链接——受体类型及主要特点 四、药物作用机制 药物与受体结合后，产生相互作用而启动一连串生理、生化反应，引起药理效应，必须具备两个条件： 一是药物与受体相结合的能力，即亲和力。 二是药物与受体结合后激活受体，产生效应的能力，即内在活性。 （三）药物与受体 四、药物作用机制 药物与受体的亲合力和内在活性的大小是影响药物效应强弱的两个重要因素。 当药物与受体亲合力相等时，药物的最大效应取决于它们内在活性的强弱； 当药物的内在活性相等时，药物的效价强度取决于它们和受体亲合力的大小 指既与受体有较强的亲和力，又有较强内在活性的药物。 四、药物作用机制 激动剂 药物的分类 四、药物作用机制 指虽与受体有较强