注射剂工艺说明.pptVIP

第六节 眼用液体制剂 一、概述 凡是供洗眼、滴眼用以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂，称眼用液体制剂。 多为真溶液或胶体溶液，少为混悬液或油溶液 滴眼液、眼用膜剂、接触眼镜 二、眼用药物吸收途径及影响吸收的因素 1、 吸收途径 经角膜和结膜两条途径吸收。 2、影响吸收的因素 (1)药物从眼睑缝隙的损失(50-70μl，70％，眨眼90％)； (2)药物从外周血管消除； (3)pH值和pKa值； (4)刺激性； (5)表面张力(愈小愈有利于泪液与滴眼剂的充分混合； (6)适量的表面活性剂有促进吸收作用)； (7)粘度(增加粘度有利于药物吸收)。 三、滴眼剂与洗眼剂 滴眼剂的定义及质量要求 1.滴眼剂(eyedrops)：指供滴眼用的澄明溶液或混悬剂。 2.质量要求： (1)pH(耐受pH5.0-9.0)； (2)渗透压(适应相当于0.6-1.5%氯化钠的渗透压)； (3)无菌； (4)澄明度(混悬剂颗粒细度检查，15μm以下不得少于90%，50 μm的不得超过10％)； (5)粘度(合适4.0-5.0cPa·s)； (6)稳定性。 2、洗眼剂 洗眼剂系将药物配成一定浓度的灭菌水溶液，供眼部冲洗、清洁用。 如生理盐水、2％硼酸溶液 质量要求同注射剂。 滴眼剂一般以水溶液为主，包括少数水性混悬液，也有将药物做成片剂，临用时制成水溶液。 四、眼用液体制剂的制备(一)工艺流程 无菌分装→质检→包装 原辅料→配制→过滤→灭菌 洗瓶(塞) →灭菌 (二)眼用液体制剂的制备 1、容器及附件处理； 2、配制与过滤； 3、无菌灌装(减压灌装)； 4、质检； 5、印字包装。 滴眼剂的处方设计与附加剂选用 (一)pH值的调整 (二)渗透压的调整 (三)无菌度的保持 (四)粘度的调整 (五)稳定剂、增溶剂、助溶剂等的添加 五、滴眼剂处方分析与制备 (1) 氯霉素滴眼剂 【处方】 氯霉素 0.25g (主药) 氯化钠 0.9g (渗透压调节剂) 尼泊金甲酯 0.023g (抑菌剂) 尼泊金丙酯 0.011g (抑菌剂) 蒸馏水 加至 100ml (溶剂) 【制备】尼泊金甲酯、尼泊金丙酯→沸蒸馏水→60℃，加入氯霉素、氯化钠→过滤→加蒸馏水至全量，灌装→ 100℃, 30min流动蒸气灭菌。 (2) 醋酸可的松滴眼剂(混悬液) 【处方】醋酸可的松(微晶) 5.0g (主药) 吐温80 0.8g (表面活性剂) 硼酸 20.0g (渗透压调节剂) 硝酸苯汞 0.02g (抑菌剂) 羧甲基纤维钠 2.0g (助悬剂) 蒸馏水 加至 1000ml (溶剂) 【制备】(1)硝酸苯汞→ 50％蒸馏水→40-50℃，加入硼酸、吐温80 →3号垂熔漏斗过滤。 (2)羧甲基纤维钠→30％蒸馏水→200目尼龙布的布氏漏斗过滤→80-90℃，加入醋酸可的松，保温30min→40-50℃，与(1)合并→加蒸馏水至全量→200目尼龙布的布氏漏斗过滤2次→灌装→100℃, 30min流动蒸气灭菌。 (3) 人工泪液 【处方】羟丙甲纤维素 0.25g (增稠剂) 氯化钠 4.5g (渗透压调节剂) 氯化钾 3.7g (渗透压调节剂) 硼酸 1.9g (缓冲剂) 硼砂 1.9g (缓冲剂) 氯化苯甲烃铵溶液 0.2ml (抑菌剂) 蒸馏水 加至 1000ml 【制备】羟丙甲纤维素→适量蒸馏水→硼酸、硼砂、氯化钾、氯化苯甲烃铵溶液→加蒸馏水至全量→过滤，灌装→100℃, 30min流动蒸气灭菌。 第七节 其他灭菌与无菌制剂 一、体内植入剂 植入给药系统(implantable drug delivery systems, IDDS)：系一类经手术植入皮下或