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Rg3（阿奇三）介绍 人参是我国名贵的传统中草药，早在千多年前就被用来治病强身人参皂甙是人参的有效成分，[1-3]。二十世纪以来，随着现代分离、分析技术的发展，人们鉴定了人参的多种成分，包括人参皂甙、多糖、萜类、黄酮、炔醇、有机酸、维生素、氨基酸、寡聚肽、糖类及无机盐等[4,5]。对各种成分的生物活性研究表明，人参的许多药理作用主要来源于人参皂甙。到目前为止，人参科属中已分离出60多种人参皂甙[4-14]，这些皂甙成分具有多种特殊药理活性。起功效作用的成分集中在人参皂甙Rg3是人参皂甙Rg3是 20(R)-人参皂甙Rg3Rg3在人参中是高活性微量成分，它在白参中不含，在红参中仅含十万分之三。美国Chroma Dex公司出售Rg3(纯度95%)标准品，售价：50美金/毫克。因此“比钻石还珍贵！含有Rg3的保健食品，在韩国的售价：150万韩元/396粒(每粒仅含1毫克Rg3)，相当于人民币9500元。由于人参中Rg3含量极低，其规模化提纯技术是世界性难题。美国韩国、德国、Rg3的产业化生产，至今仍停留在实验室阶段。 人参皂甙Rg3是存在于人参中的一种微量四环三萜皂甙，日本著名药学家北川勋（1982）首先鉴定了的分子结构[15]，嗣后的研究又发现它具有选择性地抑制肿瘤细胞浸润和转移的药理作用[16]。最近十年来，中国在人参皂甙Rg3的抗肿瘤新药及作用机理的研究取得了重大成就，世界各国学者对人参皂甙Rg3的抗肿瘤作用及机理亦进行了广泛的研究，本文对人参皂甙Rg3(简称：Rg3)的抗肿瘤作用及作用机理的药理学研究成果作以综述。 1.2 Rg3体内对小鼠动物移植性肿瘤及裸鼠人体移植性肿瘤的抑制作用 上海医药工业研究院严惠芳、陆宏祺与大连天富天然药物研究所富力、鲁岐（1995）[18]合作，研究了人参皂甙Rg3对不同动物移植肿瘤的抑瘤作用。结果表明，人参皂甙Rg3对三种实体瘤有明显的抑制作用。口服和静脉给药的剂量分别为3mg/kg、1.5mg/kg，对63%，对S180肉瘤的平均抑瘤率分别为55%和65%，对Lewis的平均抑瘤率44%和51%；对裸鼠手术原位接种人体胃癌MGC细胞肝转移的生命延长率为70.2%。 李茂德、陈大富、赵扬冰[19]研究了人参皂甙Rg3对裸鼠原位接种人乳腺浸润性导管癌的作用，将移植人乳腺浸润性导管癌的雌性裸鼠15只，随机分为Rg3组、环磷酰胺（CTX）组和0.5%羧甲基纤维素钠对照组（0.5%-CMC），分别连续灌胃给药Rg3、CTX和0.5%-CMC 混悬液56天，结果Rg3组瘤重（0.84(0.26g）低于对照组（1.20(0.24g），但与CTX组瘤重（0.75(0.23g）无明显差异。免疫组化显示，Rg3组微血管密度[（MVD）16.68(0.08，p0.05]明显低于对照组（30.36(6.25），Rg3组血管内皮生长因子（VEGF）明显低于对照组（p0.05），而CTX组的MVD（26.30(5.83，p0.05）和VEGF与对照组无明显差异。 李攻戍等（2000）[17]研究了人参皂甙Rg3对PG肺癌细胞种植性裸鼠自发性肺转移模型的抑制作用。取BABL/c裸小鼠，4-5周龄，雄性，24只，随机分为空白对照组、荷瘤对照组、治疗组。体外培养PG细胞，消化收集细胞后，计数调整细胞浓度至1×106个/ml，每只裸鼠右腋皮下种植注射0.2 ml(含2.5×106个/ml细胞)。接种后24小时开始灌胃给药，每日0.2ml，荷瘤对照组予生理盐水0.2ml灌胃。连续观察6周后统一处死解剖,测定瘤重，计算局部肿瘤抑瘤率。Rg3高剂量组（12mg/kg）口服给药，对PG肺癌细胞种植性裸鼠肿瘤增殖的抑瘤率为43.3%，与对照组相比有显著差异（P0.05）。 1.3 Rg3对小鼠动物移植性肿瘤及裸鼠人体移植性肿瘤转移的抑制作用研究 1.3.1 Rg3对动物和人体移植性肿瘤肺转移、肝转移的抑制作用 严惠芳、富力等（1995）[18]证实人参皂甙Rg3口服（0.12、0.6、3.0 mg/kg）和静脉（0.06、0.3、1.5 mg/kg）给药对小鼠不同动物移植性肿瘤及裸鼠人体移植性肿瘤的转移均有较明显的抑制作用；其中，口服和静脉给药的高剂量组对小鼠B16黑色素瘤实验肺转移平均抑制率分别为60%和69%, 对小鼠Lewis肺癌自发肺转移平均抑制率分别为和69%、78%，对人肠癌LOVO脾脏接种肝转移生命平均延长率分别为52.0%、59.8%；口服给药高剂量组对小鼠H22肝癌肝转移延长生命平均延长率为46.4%。 1.3.2 人参皂甙Rg3对高转移的B16-BL6黑色素瘤和26-3.1结肠癌实验肺转移的抑制作用 Mochizuki等[20-22] 研究了人参皂甙Rg3对两个高转移细胞株B16-BL6黑色素细胞瘤和26-3.1结肠