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喹啉类生物碱抗疟疾研究进展 [摘要]喹啉类药物自被发现以来已成为全球主要的抗疟原虫药物，本文主要讨论了喹啉类化合物母环的形成及其抗疟的作用机制。 [关键词]喹啉类、疟疾、抗疟作用机制 引言 疟疾被WHO列为严重威胁人类健康的三大感染性疾病之一。全球20多亿人生活在疟疾流行区,每年3亿~5亿人发病,死亡200多万人。喹啉类生物碱被发现具有抗疟原虫的功效从而成为主要的抗疟药物。 正文 喹啉类生物碱是以喹啉环为基本母核衍生而成，来源于邻氨基甲苯酸途径。主要分布在芸香科、珙桐科、茜草科金鸡纳属等植物中，具有多种生物活性。主要包括具有抗疟疾活性的奎宁类和具有抗肿瘤活性的喜树碱类。奎宁类生物碱最初是从茜草科金鸡纳属植物中分离得到，又称为金鸡纳生物碱，如奎宁、辛可宁；喜树碱类生物碱是从喜树中分离得到的具有细胞毒活性的喹啉类成分，如喜树碱为DNA拓扑异构酶I的特异性抑制剂，其结构改造产物有许多已经成药，如依立替康用于治疗直肠癌已于1994年在美国上市，用于治疗结肠癌、胃癌、肝癌等消化系统肿瘤的羟喜树碱也已在我国上市。另外，来源于茵芋叶中的茵芋碱及来源于白鲜根中的白鲜碱等均属于喹啉类生物碱。 1 喹啉类化合物母环的形成 喹啉类药物的合成一般以喹诺酮环为基础，喹诺酮环合主要有 2 种方法，一是苯胺甲叉丙二酸二酯在加热或酸催化下发生 Gould-Jacobs 环化反应［1-2］; 二是2-( 2-卤代苯