血脑屏障对ICU常用抗生素的通透性资料.pptVIP

血脑屏障之“屏障” 紧密连接 1.4 nm～1.8 nm 孔径，蛋白质、大分子药物、离子不能通过； 酶系统 己糖转运系统、氨基酸转运系统等； 外排转运系统 P一糖蛋白(P—gP）、有机阴离子转运蛋白等 脂溶性高、分配系数大的药物易于透过血脑屏障 分子量小、血浆蛋白结合率低的药物易于透过血脑屏障 分子量大于或近于1000的药物，不易穿透血脑屏障，如维生素B12，分子量1315,不透血脑屏障。 血脑屏障之药物“屏障” 季胺类化合物和含有季胺基团的药物不易透过血一脑屏障 阿托品，叔胺，透血脑屏障 东莨菪碱，季胺，难透血脑屏障 血一脑屏障对药物立体构象具有选择性 血脑屏障开放 病理因素 脑外伤、脑出血、脑膜炎、脑瘤、脑梗等； 血管活性物质 缓激肽 高渗溶液 甘露醇、高糖； 超声局部加热、放射线 药物脑靶向 鞘内或脑室直接给药 化学修饰：前药增加亲脂性 微粒给药系统（纳米粒） P－gp抑制剂 提高血脑屏障通透性 药物血脑屏障能力判断 药物分子量（小于1000） 亲脂性 离子or分子、半衰期、表观分布容积 蛋白结合率 ICU常用抗生素透血脑屏障能力 青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类 糖肽类 喹诺酮类 抗真菌药 青霉素类－特治星/邦达 成分：哌拉西林纳 他唑巴坦钠 分子量： 539.5 322.3 t1/2