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新型栓剂 姓名：陈思思 学号：201381702002 专业：药剂学 栓剂 栓剂指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。 为小儿、 重症、 呕吐患者及其它不易口服的患者提供了方便、 有效的给药途径, 还为避免首过效应和胃肠道内破坏, 增加药物稳定性, 达到控释或缓释效果提供了合适的剂型。可替代某些注射剂、 片剂、 灌肠剂等 * 新型栓剂 1.中空栓 外层为基质制成的壳, 空心可填充固体、 液体、 混悬剂等各种状态的药物。比普通栓具有释药速度快, 起效快、 生 物利用度高[ 1] , 制剂稳定性好等优点。 潘海宇等[2]研制的美舒利中空栓外壳为PEG 400、PEG 4000及甘油(3：4：3，w／w)的空白基质。栓芯部分分上下两层，一层选用能快速释药的基质1，2一丙二醇，使尼美舒利迅速达到有效血药浓度，另一层选用能缓慢释药的半合成脂肪酸酯基质，能较长时间维持有效血药浓度。 张冬青等[3]研制的复方替硝唑中空泡腾栓，在栓芯填充物中加入了发泡剂。 * 新型栓剂 2.泡腾栓：是在栓剂中加入发泡剂，使用时利用泡腾作用加速药物释放，有利于药物分布和渗入黏膜皱壁，多为阴道用。 李忠忠等[4]研制的聚维酮碘泡腾栓以聚氧乙烯单硬脂酸S-40为基质，枸橼酸和碳酸氢钠为泡腾剂。临床疗效表明刺激性小、起效快、渗透性强。在80例老年性阴道炎患者中，显效79例。泡腾栓的质量控制中应包括其发泡量的检查。 * 新型栓剂 3.海绵栓系指海绵状栓剂，多为阴道用。海绵栓的特点为：可持久分散于黏膜表面，维持药效，增强疗效。 孟胜男等将明胶加热溶解，加入37％的甲醛溶液，高速搅拌发泡，冰浴搅拌下加入替硝唑使之成为黏稠状，于一20一一40℃冷冻24h后于室温鼓风干燥，加工成栓。在pH4．5±0．5的模拟阴道环境，替硝唑海绵阴道栓中药物4 h内释放48．86％，具有缓释特性。 * 新型栓剂 4.凝胶栓：凝胶栓是利用凝胶为载体的栓剂，在体内逐渐吸水，缓慢膨胀，具有缓释作用，且柔软有弹性，无异物感。 申献玲等将制备的吡喹酮凝胶栓直肠给药给予家兔，并与口服给药比较。结果表明凝胶栓的生物利用度为口服给药的1．7倍。 * 新型栓剂 5.微囊栓 owari等[6]的研究表明，由于人绒毛膜促性腺激素(HcG)分子量大、生物降解迅速，若直接制成中空栓给药，兔血浆中未检出HCG。但将HCG先用a．环糊精包合后，再制成中空栓，HCG的血浆浓度显著提高。直肠给药后24 h达到峰值，72 h仍维持有效血药浓度。而注射给药虽血药峰值出现较早(2 h)，但有效浓度保持时间稍短(24 h) * 参考文献： [1]吴子梅, 王广基. 中空 栓剂 的现状 与展 望[ J ] . 药 学进 展,1 99 8, 2 2( 2) : 7 4- 7 7 [2]潘海宇，孟爱国，刘春艳．尼美舒利栓剂和中空栓剂的研制[J]．中国医药，2006，(4)：220—222． [3]张冬青，张雷，沈楠，等．复方替硝唑中空泡腾栓的研制[J]．沈阳药科大学学报，2001，18(4)：256—259． [4]李忠忠，李华，李嘉煜，等．聚维酮碘泡腾栓的研制与应用[J]．中国新药杂志，2003，12(5)：351—354． * 谢谢！ *