磺胺合成开题介绍.docVIP

一、工艺设计阶段 （一）、磺胺背景资料 1、发展历程: 磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元，使死亡率很高的细菌性传染疾病得到了控制。同时它的作用机制的阐明为药物研究提供了新的思路——代谢拮抗。 早在1908年，磺胺就被合成，但当时仅作为合成偶氮染料的中间体，无人注意到它的医疗价值。直到1932年domagk发现了百浪多息，可以使鼠、兔免受链球菌和葡萄球菌的感染，次年报告了用百浪多息治疗由葡萄球菌引起败血症的第一病例，引起了世界范围的极大兴趣。 令人奇怪的是“百浪多息”只有在体内才能杀死链球菌，而在试管内则不能。而由于乙酰化是体内代谢的常见反应，因此推断百浪多息在体内代谢成磺胺，而产生抗菌作用。然后证明磺胺在体内外均有抑菌作用。从此之后，磺胺名字很快在医疗界广泛传播开来；磺胺类药物的研究工作发展极为迅速。 1937年制出“磺胺吡啶”，1939年制出“磺胺噻唑”，1941年制出了“磺胺嘧啶”??至1946年共合成了5500余种磺胺类化合物，并有20余种作为合成抗菌药在临床上使用。 磺胺类药物在细菌性传染的化学治疗上，有卓越的功效。它的发现以及随之而来的一系列新的磺胺药物合成上的研究成果，是医疗事业上一件有极重要意义的事。人类依靠了磺胺类药物，在与病菌作战中，取得过空前的胜利。许多严重的危机人们生命安全的疾病，诸如产褥热、丹毒、猩红热、败血症以及