泰勒宁:主要成分羟考酮是一种与吗啡作用类似的半合成的麻醉类镇痛成分,为作用于中枢神经系统和器官的平滑肌的止痛和镇静药,与可待因和美沙酮类似,口服时止痛效果减少一半。对乙酰氨基酚是苯胺类解热镇痛药成分。【药代动力学】 口服泰勒宁吸收快,羟考酮平均120分钟血液浓度达高峰,对乙酰氨基酚65分钟达高峰,6小时后,血液浓度依然保留19%和16%,主要由肝脏代谢,尿中排出。
【适应症】适用于各种原因引起的中、重度急、慢性疼痛。不良反应
最常见的不良反应包括轻微头痛,头晕、嗜睡、恶心、呕吐,运动时加重,休息时减轻。偶见精神亢奋、烦躁不安、便秘,皮疹和皮肤瘙痒。大剂量应用时,会产生与吗啡类似的不良反应,包括呼吸抑制等。【药物过量】 成人每日服用对乙酰氨基酚的剂量小于10g或最大15g时,极少发生肝毒性;对乙酰氨基酚过量时最严重的不良反应是肝坏死,偶有肾坏死,低血糖昏迷和血小板减少症。产生肝毒性的早期症状出现在48-72小时内,包括恶心、呕吐、出汗、身体不适。一旦出现症状立即洗胃。患者的预后与剂量无明显的相关性。如果怀疑病人为对乙酰氨基酚过量,应在4小时内进行血液学检查,如及时应用解毒剂N-乙酰半胱氨酸治疗,肝功能可在24小时内恢复正常,不会残留肝功能损害。羟考酮服用过量最严重的不良反应是呼吸抑制、呼吸暂停、循环衰竭甚至死亡,严重时出现幻觉、昏迷、骨骼肌无力、震颤,偶有心动过缓和低血压。应及时给予静脉滴注盐酸纳洛酮(成人常规剂量0.4mg~2mg),同时进行呼吸复苏。应随时对病人进行监护,必要时持续给予拮抗剂直至呼吸复苏。未出现临床意义上的呼吸及循环抑制时,不必使用拮抗剂,可采用吸氧,输液,血管加压素及其他治疗方法。对于未吸收的药物可采用洗胃的方法。可待因具有镇咳、镇痛和镇静作用,其镇咳作用为吗啡的1/4;镇痛作用仅为吗啡的1/12~1/7,但强于一般解热镇痛药,作用持续时间与吗啡相似;镇静作用不明显;药物成瘾性弱于吗啡。
可待因是强效中枢性镇咳药,镇咳作用起效快,直接抑制延脑的咳嗽中枢而产生较强的镇咳作用,抑制支气管腺体分泌,可使痰液粘稠,难以咳出,故不宜用于多痰的患者,多用于无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽;有少量痰液的患者,宜与祛痰药合用。镇咳剂量时,对呼吸中枢抑制轻微,且无明显便秘、尿潴留及体位性低血压等副作用,耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。
可待因为弱效阿片类药物,能与脑中的阿片受体结合,模拟内阿片肽,并产生激动作用。激活脑内抗痛系统,阻断痛觉传导,产生中枢镇痛作用。多用于中度疼痛的治疗,与解热镇痛药并用有协同作用。其镇痛效果部分源于代谢产物吗啡,与吗啡有交叉耐受性。[适应证
1.用于各种原因引起的干咳和刺激性咳嗽,尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。对有少量痰液的剧烈咳嗽,应复合祛痰药。
2.用于中等程度疼痛,如偏头痛、牙痛、痛经和肌肉痛的短期镇痛,还可用于减轻发热和感冒伴有的严重头痛、肌肉酸痛等;可待因及其复方制剂是癌痛病人第二阶梯的主要止痛药。
3.在儿科手术麻醉和术后镇痛方面是有效的镇痛药。可待因所致的与阿片类受体有关的不良反应发生率较低,因此在年幼的患者包括新生儿中较为普遍地使用,尤其是在气道管理和神经学评估存在困难的情况下。注意事项
1.与其他阿片类镇痛药相似,长期应用可产生耐受性和药物依赖性。
2.与中枢抑制药并用时,可致相加作用。
3.用药期间应避免驾驶车辆、操作机器、高空作业及饮用酒精类或含咖啡因的饮料。外用给药
外用给药的剂型及用法与用量:
1、软膏剂5%,牙科可涂于口腔内吹干的粘膜表面;2.5%的软膏供皮肤外用,治疗瘙痒。
2、冻胶剂2%,成人常用采涂抹于食管、咽喉、气管或尿道等导管的外壁;妇女做阴道检查时可用棉花签沾 5~7ml涂于局部;尿道扩张术或膀胱镜检查时用量可达 400mg。24小时处方以 600mg为限。
3、漱口液 2%,用于口腔病,成人每次用 15ml,漱后吐出,每 3小时一次;用于咽痛,需要时可吞咽,处方 24小时以 8次的用量为限,即 2.4g,小儿酌减。
4、外用液4%,一般在作胃镜前直接涂抹或喷雾于咽喉或口腔粘膜表面,偶作鼻腔填塞,每次 24小时处方不得超过 3.0mg/kg,小儿慎用。
5、气雾剂或喷雾剂2—4%,可供作内窥镜用,每次 10—30ml,处方限量 3.0mg/kg。
阻滞麻醉,1-2%溶液,一次不超过0.4g;表面麻醉,1-2%溶液,喷雾或蘸药贴敷,一次不超过0.25g; 浸润麻醉,1-2%溶液,每小时不超过0.4g;治心律失常,一次静注1-3mg/kg,如无效,10-15分钟后同量再注一次.同时取100mg加于5-10%葡萄糖液100-200ml内作静滴,一次治疗总量4-6mg/kg.7、治疗哮喘 利多卡因是
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