广东药学院-药物化学复习大纲-30个重点药物详细分解.docVIP

第二章 中枢神经系统药物 （4学时） (一)课程内容 掌握： 1、地西泮的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用；P20 化学名：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H- 1,4-苯并二氮杂　-2-酮 理化性质：遇酸受热易水解，1,2位内酰胺和4,5亚胺结构均可开环；4,5位在碱性条件下可以重新环合。 体内代谢：N-去甲基，C3位上羟基化，1,2位开环，苯基羟基化，氮氧化合物还原等 应用:镇静催眠，抗焦虑，抗惊厥，麻醉剂和肌肉松弛药 2、盐酸氯丙嗪的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。 P42 化学名：N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-丙胺盐酸盐 理化性质：（还原性）水溶液显酸性反应，在空气中或日光中放置渐变红色(加抗氧剂)。遇硝酸易形成自由基或醌式结构，显红色。盐酸氯丙嗪注射剂在日光下，易变质，pH下降；而且部分病人用药后在日光下会发生严重的光化毒过敏反应。 鉴别反应：a.本品水溶液遇氧化剂时氧化变色——加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色 b.与三氯化铁试液作用——显稳定的红色 c.苦味酸盐结晶——（mp.175~179℃） 体内代谢N-氧化，硫原子氧化，苯环羟基化，侧链去N-甲基，侧链氧化等途径 应用：治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐，强化麻醉及人工冬眠等。 3、盐酸美沙酮的结构、通用名化学名、理化性质、体内代