生物催化原理与应用在手性药物合成领域的进展创新.docVIP

生物催化原理与应用在手性药物合成领域的进展 1生物催化的特点 生物催化是指利用酶或者生物有机体 （全细胞、 细胞器、组织等 ） 作为催化剂进行化学转化的过程，又被称为生物转化。生物催化反应具有高度的化学、 区域和立体选择性， 应用生物催化不对称合成技术生产手性药物可获得的产物光学活性纯度高， 产率高， 有些可达 100%[1] 。微生物是生物催化中常用的有机体催化剂，本质是利用微生物细胞中的酶催化非天然有机体化合物的生物转化，转化液经分离纯化可得所需产品的过程 [2] 。自然界中微生物种类繁多， 含酶丰富， 因此利用微生物可进行多种生物转化反应。微生物生物转化反应具有选择性高， 尤其是立体选择性高的特点， 可顺利地完成一般化学方法难以实现的反应； 反应条件温和， 尤其适用于不稳定化合物的制备。微生物生物转化既可以采用游离的细胞， 也可以使用固定化细胞作为催化剂进行转化。到目前为止， 微生物生物转化法已在一些有机酸、 抗生素、 维生素、 氨基酸、 核苷酸和甾体激素等方面实现了工业化生产 [3] 。生物催化技术能够大大地增加衍生物的多样性，能够有效地对复杂产物进行结构修饰和从简单的分子构建新的化合物库， 在此过程中， 往往能够发现新的生理活性物质。利用生物催化发现先导化合物的优越性在于：①可能进行反应的范围广； ②能够定向进行区域选择和立体选择； ③不需基团保护和脱保护， 一步实现所需