2015执业药师《药学专业知识一》第十一章药品质量与药品标准(十四)技术方案.docVIP

第八节抗病毒药 （一）核苷类抗病毒药物（词干“夫定”） 核苷 碱基+糖 天然碱基：尿嘧啶、胞嘧啶、胸腺嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤 糖：核糖或脱氧核糖 由上述两部分所形成的核苷称天然核苷。 若通过化学修饰改变天然碱基或糖基中的基团后形成核苷称为人工合成核苷。 核苷类抗病毒机制： 基于代谢拮抗的原理，设计而成的主要有嘧啶核苷类化合物和嘌呤核苷类化合物抗病毒药物。核苷类药物通常需要在体内转变成三磷酸酯的形式而发挥作用，这是此类药物共有的作用机制。 代表药：齐多夫定、司他夫定、拉米夫定。 齐多夫定 结构特征： 胸腺嘧啶和去氧核糖的苷，糖的3位叠氮基； ； 机制：抗逆转录酶（抑制剂），掺入DNA中后，阻止3，，5，一双磷酸酯键的形成，引起DNA键断裂； 作用：对能引起艾滋病病毒和T细胞白血病的RNA肿瘤病毒有抑制作用。 司他夫定 司他夫定 结构特征：齐多夫定中除去3’叠氮基，2’。3’引入双键，因此对酸稳定，口服吸收良好； 作用：适用于对齐多夫定等不能耐受或治疗无效的艾滋病及其相关综合征。 拉米夫定 结构特征：3，．S硫代双脱氧核糖与胞嘧啶形成的苷，有p-D一 + 和f-L（一）两种异构体，两种异构体都具有较强的抗I-nv-i的作用。 2．开环核苷类抗病毒药物（无糖环） 对糖基进行修饰得到开环核苷，有较好的抗病毒活性，代表药阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦。 阿昔洛韦 第一个开环核苷药物