第8章抗肿瘤药物3教案.doc

第三节　抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物 　　分两类：抗生素和植物药有效成分。　　一、抗肿瘤抗生素　　1、多肽类　　2、醌类抗生素√　　醌类抗生素考点的学习方法：　　1、共4个代表药（2个新的）；　　2、重点掌握多柔比星的结构特点、性质、作用，其它3个代表药作用是相同的，只是毒性不同，故掌握其与多柔比星的区别。　　　　 　　　　 　　　　 　二、抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物 　　这部分的学习方法：　　考点总结如下：　　（一）喜树碱类（3个代表药）　　1、羟喜树碱（新）：植物喜树中分离得到含 五个稠和环的内酯生物碱，不溶水，比喜树碱多羟基，活性更高，毒性较小　　2、盐酸伊立替康（新）：半合成， 溶于水，属前药（羟喜树碱的酯）。　　3、盐酸拓扑替康（新）：半合成， 水溶性喜树碱衍生物，用于转移性卵巢癌的治疗。　　（二）鬼臼生物碱（2个代表药）　　1、依托泊苷：　　是鬼臼毒素4位差向异构化得到，对小细胞肺癌、淋巴瘤、睾丸肿瘤等疗效突出，在同类药物中毒性较低，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ；　　但水溶性差；　　依托泊苷磷酸酯：依托泊苷的4′位酚羟基上引入磷酸酯结构得到的衍生物，水溶性，为前药，给药后迅速水解生成依托泊苷而发挥作用。　　2、替尼泊苷：作用机制同依托泊苷，脂溶性高，脑瘤首选。　　（三）长春碱类（4个代表药，3个是半合成）　　1、硫