第8章抗肿瘤药物5教案.docVIP

第五节　激素类药物 　　说明：有时细胞以无序状态繁殖，在受到激素影响的组织中引起肿瘤病变。　　此考点的学习方法：　　1、首先要掌握分类；　　2、分为与雌激素有关和与雄激素有关两大类女性的乳腺癌、子宫癌以及卵巢癌与 雌激素有关，男性的前列腺癌和雄激素密切相关；　　利用 激素受体拮抗剂阻断激素对受体的作用，可以达到治疗这些肿瘤的目的。所以作用比较好掌握；　　3、重点是各代表药的结构及其它特点。　　一、雌激素拮抗剂（分抗雌激素药和芳香酶抑制剂）　　（一）抗雌激素药物　　机制：妇科肿瘤与 雌激素有关：雌激素受体拮抗剂可抗妇科肿瘤。　　 　　　　●脱甲基化得到主要的代谢物 N-脱甲基他莫昔芬，再进一步代谢生成代谢物Y，两者均有抗雌激素活性。　　●次要的代谢物 4-羟基他莫昔芬，对人体乳腺癌细胞的生长抑制作用是他莫昔芬的100倍。　　（4）作用： 抗雌激素，治疗雌激素依赖性乳腺癌，治疗绝经后晚期乳腺癌的一线药物。　　 　　（1）在结构上的差别是乙基侧链的氯取代，更强的抗雌激素活性。（注：新版应试指南结构有误）；　　（2）有非雌激素依赖的抗肿瘤作用（其他多种抗癌机制）。　　（二）芳香酶抑制剂（词干：曲唑）　　 　　（1）结构特点：含三氮唑；　　（2）作用特点： 抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用；　　抗肿瘤作用更强，用于