奥美拉唑的临床研究进展资料.docVIP

综述 引言 (Omeprazole，OME) 1988年由阿斯特拉开发成功，并在瑞士首先上市，1989年通过FDA）批准在美国上市，商品名为“洛赛克”目前是阿斯利康公司旗下的主要品种之一。该品曾于1998、1999和2000年连续3年成为全球畅销药之冠，是20世纪消化系统用药中的又一个里程碑产品。PPI 口服迅速释放制剂，是唯一获准用于临床危重患者使用的口服PPI，可通过口胃管或鼻胃管给药[4]，用于减少危重患者上消化道出血、短期(4～6 周)治疗良性活动期胃溃疡。其起效快、作用强，能持续控制胃酸分泌，使胃液pH 保持在4.0 以上达18.6h。该制剂血药浓度达峰值时间约在口服后30min 内，可整日有效控制胃酸。 2 药理作用 2.1 作用机制 机制不同于H2受体拮抗作的抗消炎性溃疡药，它特异性地作用于胃黏膜细胞，降低细胞中的“质子泵”故本类药物又称为“质子泵抑制剂”。 该药可高度选择性、非竞争性的胃壁细胞膜中的H+/K+-ATP酶(质子泵)，从而阻断胃酸分泌终端步骤，产生强力的抑制胃酸分泌作用[17]。 2.2 药动学性质 奥美拉唑口服后一般是在1-3h达到血浆峰浓度，2小时内排泄42%，96小时从尿中排出总量的83%，尿中药物原形。餐后给药吸收延迟，但不影响吸收总量。35%，如果重复给药7d后，生物利用度可增加到60%[21]。奥美拉唑在血浆中清除非常快，清除半衰期一般在1h