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放射性药物化学 第三章 放射性核素发生器 [目的] 理解并掌握放射性核素发生器的原理和特点 了解对医用放射性核素发生器的基本要求 掌握99Mo-99mTc发生器的基本构造、原理及淋洗效率与淋洗活度计算 了解对发生器淋洗液的质量要求 了解其它核素发生器及其进展 一、放射性核素发生器的原理和特点 1.什么是放射性核素发生器（radionuclide generator ） 是一种能从较长半衰期的放射性母体核素中分离出由它衰变而产生的较短半衰期子体核素的一种装置。 一、放射性核素发生器的原理和特点 2.原理 在发生器中，随着母子体核素的衰变和子体核素的不断生长、衰变，可达到放射性平衡： 长期平衡 暂时平衡 二次衰变体系 t = 0 N10 N20 t = t N10 e-λ1t N2 N 1 N2 N3 λ2 k λ1 二次衰变体系 N2的数目等于由N1衰变而来的数目减去衰变掉的数目： 代入N1的衰变率公式，得到： 式中：N10为N1在t＝0时的原子数目。此一阶微分方程 的解为： (1).长期平衡体系（ T1/2(1) T1/2(2) ） T1/2(1) T1/2(2)，?1 ?2 , ?2- ?1 ? ?2 (1).长期平衡体系（ T1/2(1) T1/2(2) ） t T1/2(2)， c总放射性活度随t的变化 a 纯母体衰变曲线 t b 子体的生长衰变曲线 b d d子体单独存在时的衰变曲线 这时母子体的放射性达到了平衡 特点：子体按母体的衰变常数衰变，子体原子核数小于母体的原子核数。放射性活度相等。 直线d斜率为λ2， 根据 λ 2 可计算T2 (2).暂时平衡体系 (1) 条件 : （ T1/2(1) T1/2(2) ），λ1 λ2 (2).暂时平衡体系（ T1/2(1) T1/2(2) ） 特点：a. 达平衡后子体按母体的半衰期衰变 b. 达平衡后子体的活度比母体大(不同于长期平衡)； c. 总放A和子体活度A2均经过一个最大值后达平衡。 c c a b d c 总放射性活度随t的变化 a 纯母体衰变曲线 b 子体的生长衰变曲线 d子体单独存在时的衰变曲线 Tm= λ2- λ1 1 ln λ2 λ1 一、放射性核素发生器的原理和特点 2.原理 用合适的分离手段即可从母体中获得无载体的子体核素。 柱色谱法 溶剂萃取法 升华法 柱色谱法 『原理』 利用子体核素和母体核素在固定相和流动相中亲和力的差异使各组分在两相之间分配不同来实现彼此分离的。 淋洗液 N1 N2 N2 柱色谱法 淋洗效率?（elution efficiency） 是指淋洗下来的子体核素活度A2占淋洗开始时发生器柱中该核素总活度（A2,0）的百分数。 ?＝A2/A2,0×100％ 柱色谱法 淋洗曲线（elution efficiency） 柱色谱法 体积一定，影响淋洗效率?的主要因素： 淋洗剂 淋洗流速 柱内吸附剂的性能 装柱高度 一、放射性核素发生器的原理和特点 2.原理 发生器可在一定时间内重复使用，直到母体核素的活度A1很小为止。 一、放射性核素发生器的原理和特点 3.特点 产品核素多为短寿命的?核素，例如99mTc 产品无载体、纯度高。 分离简便、快速、使用方便 价格便宜 二、医用放射性核素发生器的基本要求 产品必须满足无菌、无热原。 得到的子体核素要有高的放射化学纯度和放射性核素纯度。 结构设计合理，操作简便，使用安全。 发生器屏蔽厚度符合《放射性物质安全运输规定》。 三、99Mo－99mTc发生器 1.基本构造和原理 三、99Mo－99mTc发生器 1.基本构造和原理 99MoO42- ---- 99mTcO4- 色谱柱吸附99MoO42- ，99mTcO4-随淋洗液（生理盐水）收集到接受瓶中。 吸附色谱柱：Al2O3 凝胶色谱柱：钼酸锆胶体 三、99Mo－99mTc发生器 2