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* * (2)冷灌法: 药液借助冷灌装置中热交换器冷却至 -20oC左右,抛射剂冷却至沸点以下5oC,先将冷却的药液灌入容器中,随后加入已冷却的抛射剂。立即将阀门装上并扎紧。 * 第四节 喷雾剂(spray) 一、定义:系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制装置中,借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其它方法将内容物以雾状形态喷出的制剂。 1、喷雾剂不含抛射剂,借助手动泵的压力将内容物以雾状形态释出的制剂。 2、应用压缩空气、氧气、惰性气体等气体作动力的喷雾器或雾化器喷出药液雾滴或半固体的制剂,也称为气压剂。 * 由于喷雾剂的雾粒粒径较大,不适用于肺部吸入,多用于舌下、鼻腔粘膜给药,如鼻腔用降钙素喷雾剂等。 喷雾剂无需抛射剂作动力,无大气污染,生产处方与工艺简单,产品成本较低,可作为非吸入用气雾剂的替代形式,具有很好的应用前景。 * 雾化剂(nebulizer) 雾化剂由雾化器及雾化吸入用溶液组成。 常用的雾化器以超声雾化装置为多,产生的雾粒粒径较细,可在1μm左右,吸入后可达肺泡等病变部位。相对吸入时间较长,一般为10~15分钟,药物雾滴与病变部位充分接触,发挥最佳疗效。 治疗用药物多以溶液形式给予,可以和治疗浓度一致,也可用浓缩液,临用前稀释。 * 第五节 吸入粉雾剂(Dry Powder Inhalation,DPI) 1、定义:指微粉化药物(或与载体)以胶囊、泡囊或多剂量储库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物的制剂。 粒度应控制在10μm以下,通常在5μm左右。 * * 2、特点 (1)无胃肠道降解作用;无肝脏首过效应; (2)药物吸收迅速,起效快; (3)大分子药物的生物利用度可通过加入吸收促进剂或其它方法提高; (4)小分子药物尤其适用于呼吸道直接吸入或喷入给药; (5)患者顺从性好,特别适用于需进行长期注射治疗的病人 * 与气雾剂相比的优点 患者主动吸入药粉,不存在给药协同困难 无抛射剂氟利昂,可避免对大气环境的污染和呼吸道刺激; 药物可以胶囊或泡囊形式给药,剂量准确,无超剂量给药危险; 不含防腐剂及有机溶媒,对病变黏膜无刺激性; 给药剂量大,尤其适用于多肽、蛋白质类药物的给药。 * 4、常用的吸入装置(1)单剂量(胶囊)型装置 * * * (2)多剂量型装置 Diskhaler构造示意图 * Flixotide Accuhaler每瓶含60次剂量 * Serevent Accuhaler每瓶含60次剂量 * (3)贮库型装置 * Pulmicort Turbuhaler 每瓶含100次剂量 Buventol Easyhaler 每瓶含200次剂量 * 第十二章 气雾剂、喷雾剂 与粉雾剂 中国药科大学药剂教研室 吴琼珠 * 第一节 气雾剂(aerosol) 一、定义: 气雾剂系指药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。 * 二、特点 1、速效和定位作用:气雾剂可以直接到达作用部位,药物分布均匀,奏效快。 2、稳定性好:药物密闭于容器内,能保持药物清洁和无菌状态。 3、使用方便,可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用。 4、可以用定量阀门准确控制剂量。 * 缺点: 1、需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备,成本高。 2、抛射剂有高度挥发性,具有致冷效应,多次使可引起不适与刺激。 3、氟氯烷烃类抛射剂在动物或人体内达到一定程度都可使心脏过敏,造成心律失常,故治疗用的气雾剂对心脏病患者不适宜。 4、氟氯烷烃类抛射剂破坏臭氧层,对大气层有影响,现已禁用。 * 三、分类 1、按分散系统分类:(1)溶液型:药物溶解在抛射剂中,形成均匀溶液。(2)混悬型:药物以微粒状态分散在抛射剂中,形成混悬液。(3)乳剂型:药物溶液与抛射剂按一定比例混合形成O/W或W/O型乳剂。 * 2、按组成分类: 二相气雾剂(气相和液相) 三相气雾剂(气-液-固或气-液-液)。 3、按医疗用途分类: 呼吸道吸入用气雾剂 皮肤和粘膜用气雾剂 空间消毒用气雾剂。 * 第二节、气雾剂的组成 气雾剂 抛射剂 药物与附加剂 耐压容器 阀门系统 * 一、抛射剂( Propellents) 抛射剂是喷射药物的动力,有时兼作药物的溶剂。多为液化气体。 抛射剂的要求:在常温下的蒸气压应大于大气压;应无毒、无致敏反应和刺激性;惰性、不与药物等发生反应;不易燃、不易爆炸;无色、无臭、无味;价廉易得。 * 1、氟氯烷烃类 氟里昂(Freon):常用抛
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