排风藤小分子体外活性研究(付雪娇邹 坤王桂萍张 秀陈剑锋摘要 目的探讨排风藤叔胺生物碱类小分子化合物SCE-1体外IL)-6活性抑制。方法利用细菌脂多糖(LPS)刺激经佛波酯(PMA)诱导的人单核细胞THP-1建立体外炎症模型,四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法MTT)检测的细胞毒性,酶联免疫吸附测定法ELISA)检测药物干预前后上清液中IL-6IL-1β和肿瘤坏死因子TNF)-α的分泌量,综合评价化合物SCE-1对前炎性细胞因子的抑制作用。结果.5~800 mg/L的SCE-1显著抑制了IL-6产生(P0.01),半抑制浓度值为11.82g/L,并且其抑制作用具有时间和剂量依耐性00~800 mg/L的SCE-1对TNF-α的分泌具抑制效应(P<0.0800 mg/LSCE-1作用2 h(时删掉)抑制率可达53.13%00~800 mg/L的SCE-1促进了IL-1β的分泌(P0.01)。结论该化合物的发现为开发高效低毒特异的小分子IL-6抑制剂提供了一个较好的先导化合物。关键词白细胞介素6白细胞介素1β肿瘤坏死因子αThe inhibitory activity of a novel small molecule IL-6 inhibitor in vitro
FU Xuejiao, ZOU Kun,WANG Guiping, ZHANG Xiu, CHEN Jianfeng
Hu
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