2015四川医疗卫生考试医学基础知识药学解热镇痛抗炎药.docVIP

2015四川医疗卫生考试医学基础知识药学：解热镇痛抗炎药 【作用机制】 磷脂和花生四烯酸在环氧酶的作用下生成前列腺素，前列腺素是一种致痛，致炎，制热物质，解热镇痛抗炎药的解热、镇痛和抗炎作用机制在于抑制前列腺素合成所必需的环氧酶(COX)，干扰前列腺素合成。 【分类】 水杨酸类：代表药物是阿司匹林，阿司匹林口服吸收迅速，完全，碱性尿液中排泄速度加快食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后水杨酸盐的蛋白结合率较高。 乙酰苯胺类：代表药物是乙酰氨基酚，乙酰氨基酚服后自胃肠道吸收迅速而完全;对乙酰氨基酚大部分在肝脏代谢，主要以葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄;有解热镇痛作用，几乎无消炎抗风湿作用,儿童感冒发烧首选。 芳基乙酸类：代表药物是吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮 芳基丙酸类：代表药物是布洛芬、萘普生，布洛芬与食物同时服用时吸收减慢，但吸收量不减少，与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。萘普生服后吸收迅速而完全，与食物、含铝和镁的物质同服吸收速度降低，与碳酸氢钠同服吸收速度加快。 1，2-苯并噻嗪类：代表药物是吡罗昔康、美洛昔康，对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强。 选择性COX-2抑制剂：代表药物是塞来昔布、依托考昔、尼美舒利，主要通过肝药酶CYP2C9代谢，其主要代谢产物不具活性，由尿液和粪便排出。 【典型不良反应】 非选择性的环氧酶抑制剂：出现严重的消化道反应 ，包括十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。 选择性的环氧酶抑制:避免胃肠道的损害，但抑制血管内皮前列腺素生成，促进血栓生成，因而存在心血管不良反应。 A型题 对乙酰氨基酚的药理作用特点是? A.抗炎作用强，而解热镇痛作用很弱 B.解热镇痛作用温和持久，抗炎、抗风湿作用很弱 C.抑制血栓形成 D.对COX-2的抑制作用比COX-1强 E.大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收 【正确答案】B 【中公解析】本体考察对乙酰氨基酚的作用特点，对乙酰氨基酚具有有解热镇痛作用，几乎无消炎抗风湿作用,儿童感冒发烧首选。 四川中公教育