16-17-传出神经系统药物概论和作用于胆碱受体的药物要点.ppt

阿托品的合成代用品 阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。通过改构，力求合成可用于不同目的的代用品。 合成扩瞳药 后马托品 托吡卡胺 特点：1. 扩瞳和调节麻痹作用时间较阿托品短； 2. 调节麻痹出现快但不如阿托品完全 合成解痉药 （一） 季胺类解痉药 丙胺太林 (普鲁本辛) （二） 叔胺类解痉药 贝那替秦 （胃复康） （三） 选择性M1受体阻断药 哌仑西平:用于胃、十二指肠溃疡 （四）支气管平滑肌解痉药 异丙托溴铵:用于慢性阻 塞性肺部疾患及支气管哮喘 第四节 N胆碱受体阻断药 1.N1胆碱受体阻断药： 神经节阻滞药 2.N2胆碱受体阻断药： 骨骼肌松弛药 N1胆碱受体阻断药 选择性与神经节细胞的N1胆碱受体结合，但不激动之，竞争性地阻碍Ach与受体的结合，使节前纤维末梢释放的Ach不能引起节细胞的除极化反应，从而阻滞了神经冲动在神经节的传递。 （一）药理作用 交感神经节和副交感神经节都有阻滞。对效应器的具体效应视两类神经支配以何者占优势而定。 N1胆碱受体阻断药 血管：交感神经支配占优势，用药后→ 小动脉扩张，总外周阻力↓ 静脉扩张→回心血量和心排血量↓ 血压显著↓。 胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体：以副交感神经占优势，用药后→ 便秘、扩瞳、口干和尿潴留。 N1胆碱受体阻断药 特点：降压强大、迅速而可靠，维持时间较短。 反复给药容易产生耐受性， 用药剂量必须个体化。 应用：1.高血压脑病、高血压危象和其他降压药无效的危重高血压病人。 2.控制性降压 不良反应多，现已较少使用。 如：美加明 N1胆碱受体阻断药 ▲ N2-胆碱受体阻断药 （骨骼肌松弛药） 这类药与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合后，阻碍神经肌肉接头处神经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛。是全麻用药的重要组成部分。 根据作用机制可分为去极化型和非去极化型肌松药二类。 ▲ 非去极化型肌松药 又称竞争型肌松药 与神经末梢释放的ACh竞争结合N2受体，使终板膜不能去极化，引起骨骼肌松弛。 作用特点: 1) 骨骼肌松弛前无肌兴奋现象； 2)抗胆碱酯酶药新斯的明可对抗其肌松作用； 3) 吸入性全麻药和氨基苷类抗生素能增强和延长此 类药物的作用； 4)兼有程度不等的神经节阻断作用和释放组胺的作用。 非去极化型肌松药 ▲ 筒箭毒碱（Tubocurarine） 应用: 主要与全麻药并用以获得满意 的肌肉松弛，便于手术进行。 禁忌症: 重症肌无力； 哮喘； 严重休克。 去极化型肌松药 与骨骼肌运动终板膜上的N2受体相结合，并激动受体，使终板膜及邻近的肌细胞膜持久去极化，使骨骼肌长期处于不应期状态。 两个时相: 持久去极化相 脱敏感阻滞相 作用特点 : 1) 用药后常见短暂的肌束颤动； 2) 连续用药可产生快速耐受性； 3) 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗此药物的 肌松作用，反而增强之，因此，过量 不能用新斯的明解救； 4) 治疗量无神经节阻断作用。 ▲ 琥珀胆碱（Suxamethonium） 司可林（scoline） 应用: 1.气管内插管、气管镜、食道镜和胃镜检查。 2.辅助麻醉 药理作用:作用快、维持时间短、易控制。 颈部和四肢肌肉＞面、舌、咀嚼肌＞呼吸肌 药动学: 口服不吸收，需注射给药，给药后大部分迅速被假性胆碱酯酶水解。 思考题 简述毛果芸香碱对眼的作用及临床应用？ 简述新斯的明的临床应用？ 简述阿托品的药理作用及临床应用？ 比较山莨菪碱与东莨菪碱的作用特点和主要用途。 如何解救急性有机磷酸酯中毒？ * 一般处理原则 1. 脱离现场； 2.温水及肥皂水清洗皮肤（忌用热水）。 3.口服中毒者用微温的1%盐水、2%碳酸氢钠溶液（敌百虫忌用）或1：5000高锰酸钾溶液（对硫磷忌用）反复洗胃，直至洗清为止。然后再给硫酸镁导泻。 阿托品加用胆碱酯酶复活药解磷定,