第四()药用天然高分子材料分析.pptVIP

预胶化淀粉不溶于有机溶剂，微溶以至可溶于冷水，冷水中可溶物为10％～20％，其10％水混悬液pH=4．5～7．0。国产预胶化淀粉，休止角为36.56o；松密度为0.50～0.60g/m1；粒度分布：无大于80目者、大于120目者占5％，95％通过120目。 预胶化淀粉的吸湿性与淀粉相似，25℃及相对湿度为65％时，平衡吸湿量为13％，由于其具有保湿作用，与易吸水变质的药物配伍比较稳定。 预胶化淀粉的安全性很高，至今尚未发现其有任何毒副作用的报道。 (4)淀粉的水解与糊精 淀粉水解是大分子逐步降解为小分子的过程，这个过程的中间产物总称为糊精，糊精分子有大小之分，根据它们遇碘一碘化钾溶液产生的颜色不同，分为蓝糊精、红糊精和无色糊精等，其相对分子质量由4.5×103-8.5×104不等，在药制剂中应用的糊精有白糊精和黄糊精。 糊精的制法是在干燥状态下将淀粉水解，其过程有四步：酸化、预干燥、糊精化及冷却。生产时，加热温度不得过高，酸在淀粉中的分布应保证均匀，一般用0.05％-0.15％的硝酸喷雾，由于淀粉原料一般含水分为10％-18％，故需预干燥，在此过程要保持加热温度均匀(用蒸汽夹层或油夹层加热)，并可在容器上方吹热风以加速除去挥发物及水分。 * * 第四章 天然药用高分子材料 第一节 概 述 一、天然药用高分子材料的定义 天然药用高分子材料是指自然界存在的可供药物制剂作辅料的高分子化合物，它们有淀粉、纤维素、阿拉伯胶、甲壳素、海藻酸、透明质酸、明胶以及白蛋白(如人血清白蛋白、玉米蛋白、鸡蛋白等)等。 植物、动物和藻类是提取、分离和加工天然药用高分子材料的生物材料。近年来，人类回归自然的心理以及人类生存的环境变化，促使了人类对天然物的利用，天然药用高分子材料亦在其中。 天然药用高分子材料已用作药物制剂的各种辅料。不同药物剂型和制剂对天然药用高分子材料的要求不尽相同，随着现代制剂工业的发展，药物新剂型、新制剂的不断出现，原始的天然药用高分子的性质已不适应制剂的许多应用范围。因此，有必要根据其结构及性质进行物理、化学或生物的改(变)性加工处理，使其能符合药用和制剂工业生产的特殊需要和应用要求。在改(变)性加工处理过程中，天然药用高分子通过物理结构破坏、分子切断、重排、氧化或在分子中引入取代基，形成了性质发生变化、加强或具有新的性质的天然药用高分子衍生物。 例如，淀粉的改性产物羧甲基淀粉、淀粉磷酸酯等；纤维素的改性产物微晶纤维素、羧甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、丁酸醋酸纤维素、琥珀酸醋酸纤维素等。 二、天然药用高分子材料的分类 天然药用高分子材料按照其化学组成和结构单元可以分为多糖类、蛋白质类和其他类。 多糖类天然药用高分子是糖基间通过苷键连接而成的一类高分子聚合体。其在医药工业和食品工业应用最多的首推淀粉、纤维素、阿拉伯胶，其次是海藻酸、甲壳素、果胶等。 蛋白质类天然药用高分子，主要是用动物原料制取的一类聚L-氨基酸化合物，明胶以及白蛋白等属于此类。 其他类则是无特定组成单元的天然药用高分子的统称。 依据原料的来源，天然药用高分子材料还又可分为淀粉及其衍生物，纤维素及其衍生物和甲壳素及其衍生物等。 淀粉及其衍生物是指天然淀粉和由淀粉改性制取的产物(淀粉衍生物)。 纤维素及其衍生物是天然纤维素及由纤维素改性制取的产物(纤维素衍生物) 。 甲壳素及其衍生物则为天然甲壳素及甲壳素改性物。 纤维素衍生物在医药工业和其他工业方面的应用较为广泛。 按照加工和制备方法，将天然高分子经过化学改性得到的羧甲基淀粉、羧甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素、丁酸醋酸纤维素等称为天然高分子衍生物，或称为半合成高分子； 将黄原胶以及聚谷氨酸等生物发酵或酶催化合成的生物高分子也归为天然高分子类。 因此，药用天然高分子材料包括：天然高分子材料、生物发酵或酶催化合成的高分子材料和天然高分子衍生物材料三大类。 三、天然药用高分子材料的特点 天然药用高分子及其衍生物结构和性能各异。绝大多数天然药用高分子材料及其衍生物具有无毒、应用安全、性能稳定、成膜性好、与生物的相容性好和价格低廉等优点和特点，是药物制剂加工时选用的一类重要辅料。 作为药用辅料，天然药用高分子及其衍生物不仅用于传统的药物剂型中，而且可用于缓控释制剂、纳米药物制剂和靶向给药系统等新型现代剂型和给(输)药系统。 以药用淀粉纳米载体为例，淀粉有良好的生物相容性；可生物降解，降解速率可调节；无毒、无免疫原性；材料来源广，成本低；与药物之间无相互影响。淀粉在水中可膨胀而具有凝胶的特性，这也有利于其应用于人体。当