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2005年药物化学课程练习题 一、名词解释 NCE Pharmacophore Chemotherapy Agent Structurally specific drug SAR Lead Compound Bioisosterism Pharmacophoric conformation 二、写出具有下列词干的药物的作用靶位及主要临床用途 作用靶位 主要临床用途 -dipine -oxacin –olol –cillin 三、填空题 1、理化性质影响药效的因素主要包括溶解度、 、和 。 2、根据作用机制分类，卡托普利为 抑制剂，洛伐他汀为 抑制剂。 3、克拉维酸又称为 ，为第一个用于临床上的 抑制剂。 4、吗啡结构中存在 和 ，因此吗啡为两性物质。 5、苯并二氮杂卓类镇静催眠药结构中 环为活性必需结构。 6、贝诺酯是由 和 以酯键联结而成的药物。 7、普鲁卡因在稀盐酸中与亚硝酸钠反应生成 ，加碱性β-萘酚试液，生成 。 8奥美拉唑的作用靶向为 ，西咪替丁的作用靶向为 。 9、下面药物的中文通用名 。 10、头孢类药物的3位改造有 作用，第四代头孢药物的结构特点是 。 四、选择题 1、下列药物属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的是 A、卡托普利 B、氯沙坦 C、青蒿素 D、利血平 2、下列具有耐酸、耐酶作用的青霉素是 A、甲氧西林 B、青霉素V C、非奈西林 D、苯唑西林钠 3、下列被作为第一个抗爱滋病毒的药物上市的是 A、利巴伟林 B、齐多夫定 C、阿昔洛韦 D、金刚烷胺 4、巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响 A、体内的解离度 B、电子密度分布 C、水中溶解度 D、立体因素 5、下列不属于抗代谢抗肿瘤药物 A、5-氟尿嘧啶 B、6-巯基嘌呤 C、甲氨蝶呤 D、四氢叶酸 6、下列非甾体抗炎药中哪个不含有羧基 A、吲哚美辛 B、吡罗昔康 C、布洛芬 D、萘普生 7、雌甾烷的化学结构特征是 A、10位角甲基 B、12位角甲基 C、A环芳构化 D、4-烯-三酮 8、青霉素母核和头孢菌素母核上的手性碳分别为 A、2，2个 B、3，3个 C、3，2个 D、2、3个 五、根据药物的化学结构式写出其药名或根据给的药名写出化学结构及主要用途 1、地西泮、 2、青霉素G、 3、环丙沙星、 4、贝诺酯、 5、卡托普利 6、 7、 8、 9、 10、 六、合成下列药物 1、以对硝基苯甲酸合成盐酸普鲁卡因 2、以α-萘酚为原料合成盐酸普萘洛尔 七、问答题 1、简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系 2、什么是Prodrug？举例说明。 3、何谓代谢拮抗原理？举例说明它在药物设计中的应用 4、写出Hansch方程并简述式中各参数的物理意义 5、为什么脂肪氮芥类抗肿瘤药物比芳香氮芥的毒性大 6、举例说明耐酸、耐酶、广谱青霉素类抗生素的结构特点 7、质子泵抑制剂的主要药理作用是什么 8、电子等排体和生物电子等排体置换是药物结构改造的重要方法之一，请写出2个应用本法成功的例子 中国易考网（）-优秀的考试资源整合服务商！客服：22897615