药物化学利尿药考点归纳讲述.doc

第二十二章　利尿药作用：影响原尿中Na＋－K＋－2Cl－等电解质、水的重吸收，促进其排出，减少血容量，可用于容量型高血压治疗　　按作用机制分五类：　　一、碳酸酐酶抑制剂　　二、Na＋－K＋－2Cl－同向转运抑制剂 　　三、 Na＋－Cl－同向转运抑制剂 　　四、肾内皮细胞钠通道阻滞剂　　五、盐皮质激素受体拮抗剂 第一节　碳酸酐酶抑制剂 　　乙酰唑胺 　　　考点：　　1、磺酰胺结构。　　2、利尿作用十分有限，很少单独用于利尿治疗青光眼、脑水肿 第二节　Na＋－K＋－2Cl－同向转运抑制剂 　　（一）呋噻米 　　　　考点：　　1、结构含呋喃、磺酰氨基　　2、具有酸性，磺酰胺结构会酸性水解　　3、代谢的部位多发生在呋喃环上 　　4、促NaCl排泄，治疗水肿还有温和降压作用　　（二）布美他尼（新）　　　　考点：　　1、结构含磺酰胺　　2、作用比呋塞米强，对某些呋塞米无效的病例仍有效。 第三节　Na＋－Cl－同向转运抑制剂 　　（一） 氢氯噻嗪 　　　　考点：　　1、结构含两个磺酰胺，连接在磺酰氨基氮上的氢原子具弱酸性 ， 2位N上H酸性强，可形成钠盐　　2、在氢氧化钠溶液中溶解，可做注射剂　　氢氯噻嗪 　　　　3、碱性溶液中易水解失活，可生成4-氯一2-氨基间二苯磺酰胺（3,4位处开环），不宜与碱性药物配伍。　　4、大剂量或长期使用时，应与氯化钾同服，以避免血钾过低。体内不经代谢，以原型排泄。　　5、常与其他降压药合用，以增强疗效 　　（二）氯噻酮 　　　　　　考点：　　1、结构与噻嗪类相似，含磺酰胺 　　2、作用特点：长效 （2～3天）　　3、增加Na＋ 、 Cl— 、K＋ 排出，易缺钾应适当补钾　　4、通过胎盘屏障和进入乳汁，孕妇、哺乳期妇女慎用　　（三）吲达帕胺（新） 　　　　　　考点：　　1、结构与噻嗪类相似，含磺酰胺　　2、临床上用于治疗高血压 第四节　肾内皮细胞钠通道阻滞剂 　　有排钠保钾作用　　（一）氨苯蝶啶　　　　考点：　　1、分子有蝶啶结构（吡嗪并嘧啶） 　　2、排钠留钾利尿药中作用最强的药物。　　3、在体内不被代谢，以原型经肾脏排泄，适宜于肝功能受损患者。　　（二）阿米洛利　　　　考点：　　1、含有吡嗪结构，看作是蝶啶的开环衍生物。 　　2、与氨苯蝶啶的作用机制相同（排钠保钾）用于治疗水肿性疾病。 第五节　盐皮质激素受体拮抗剂 　　螺内酯　　　　考点：　　1、结构特征：甾体，3酮，4烯，7乙酰硫基，17位螺内酯。　　2、副作用：因保钾利尿，具高血钾者忌用，可引起阳痿和男性雌性化。　　3、代谢：脱乙酰巯基，生成坎利酮（活性代谢物）和坎利酮酸（无活性，但可内酯化为坎利酮）　　　　在体内的活性是螺内酯与其活性代谢物的共同结果。　　4、常与氢氯噻嗪合用，两者可互为补充。螺内酯作用慢、弱，但持久，而氢氯噻嗪作用较快、较强，螺内酯的保钾作用可对抗氢氯噻嗪缺钾的副作用。合用后疗效增加，不良反应减少。第二十二章 利尿药一、A 1、含有吡嗪结构的利尿药是 A、阿米洛利 B、氢氯噻嗪 C、氨苯蝶啶 D、吲达帕胺 E、螺内酯 2、氢氯噻嗪为 A、Na+-Cl -同向转运抑制剂 B、碳酸酐酶抑制作用 C、肾内皮细胞钠通道阻滞剂 D、盐皮质激素受体拮抗剂 E、Na+，K+-2Cl -同向转运抑制剂 3、呋塞米的结构特点错误的是 A、含有苯甲酸结构 B、含有αβ不饱和酮 C、含有磺酰氨基 D、含有呋喃环 E、含有氯苯结构 4、乙酰唑胺的利尿作用机制是 A、Na+-Cl-同向转运抑制剂 B、碳酸酐酶抑制作用 C、肾内皮细胞钠通道阻滞剂 D、盐皮质激素受体拮抗剂 E、Na +，K+-2Cl -同向转运抑制剂 5、利尿药螺内酯属于下列哪类利尿药 A、磺酰胺类 B、渗透性类 C、苯氧乙酸类 D、碳酸酐酶抑制剂类 E、醛固酮拮抗剂类 6、以下哪个是呋塞米的结构 A、 B、 C、 D、 E、 7、某女，70岁，血压180／100 mmHg，血脂和血钾偏高，下列哪个药物不能选用 A、辛伐他汀 B、吉非贝齐 C、尼莫地平 D、美托洛尔 E、螺内酯 8、下列对与呋塞米的描述哪个不正确 A、代谢多发生在呋喃环上 B、具有碱性 C、不能和维生素C溶液混合 D、具耳毒性副作用 E、钠盐可发生水解 9、以下对利尿药的说法哪个不正确 A、阿米洛利是肾内皮细胞Na+通道抑制剂，具保钾排钠作用 B、氨苯蝶啶在体内不被代谢 C、氯噻酮是盐皮质激素受体拮抗剂 D、依他尼酸易引起电解质紊乱，需同时补充氯化钾 E、氢氯噻嗪有降压作用