天然产物化学介绍.docxVIP

1.天然产物的定义？研究内容？ a.广义地讲，自然界的所有物质都称为天然产物。 在化学学科内，天然产物专指由动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物及生物体内源性生理活性化合物。是由各种化学成分所组成的复杂体系。 天然产物化学：是以各类生物为研究对象，以有机化学为基础，以化学和物理方法为手段，研究生物二次代谢产物的提取、分离、结构、功能、生物合成、化学合成与修饰及其用途的一门科学，是生物资源开发利用的基础研究 b. 天然产物是指在大自然界中生物体内存在的或由代谢产生的有机化合物。 天然产物化学是研究生物样品中有机分子的分离纯化、理化性质、结构表征、生源途径、生物活性、化学合成、结构修饰改造和构效关系的化学。 2．有效部位？有效成分？ 有效成分:在药理和生物学角度来看是指有生物活性的物质;这种物质在化学上能用分子式和结构式来表示;并具有一定的物理常数。 有效部位：指从植物、动物、矿物等物质中提取的一类或数类成分和一种或数种有效成分组成的或仅由一类或数类成分组成的有效部位及其制剂,其有效部位含量应占提取物的50%以上,并对每类成分中的代表成分和组成的有效成分进行含量测定且规定下限,条件许可的也规定上限,有毒性的成分必须增加上限控制 3天然产物来源药物，来源生物，主要活性成分 鸦片  HYPERLINK /view/4196.htm \t _blank 罂粟植物蒴果 吗啡 可待因 鹿茸 雄鹿的嫩角 鹿茸多肽。多胺，多糖 银杏叶 银杏 黄酮苷，萜内酯，聚戊烯醇 菊花 挥发油、黄酮类化合物、绿原酸、氨基酸 金鸡纳树皮 金鸡纳树 奎宁 烟草 烟草 烟草碱 4天然产物研究成为热点客观原因？ 1新药研究周期长，风险大，投入高，而我国天然药物资源丰富、经济基础相对比较薄弱，从天然产物中寻找创新药物适合现阶段国情。 　　国内外研究经验表明，来自于天然的先导化合物很有希望成为治疗疑难病症的新药，而且天然产物药理筛选的命中率比合成化合物高。天然先导化合物的发现为新药的目标化合物提供了结构模式，从天然结构活性成分出发，经结构修饰、类似物的合成及系统的活性研究，总结结构与活性（毒性）的相关性，作为设计新药目标化合物的基础，是国际上研究天然活性成分的主要思路和方法。 　　天然来源的新药创制在我国有较好的基础和潜力。天然药物化学基础研究应从目前我国新药研究的迫切需要出发，从我国社会和经济发展的长远利益考虑，为我国创制新药发挥重要作用，促进创新药物的发展，而不应仅仅停留在分离纯化、结构鉴定、活性测定、发表论文为止。 　　2 在成分分离方面，各种现代新技术的应用，不仅使非极性的、小分子的化合物分离速度和分离质量有了大幅度提高，而且使那些长期以来分离纯化难度较大苷类等的水溶性化合物也得到较好的分离。结构鉴定方面，UV，IR，MS，NMR（包括近年发展起来的质谱、核磁共振各种新技术），X-射线晶体衍射及SDS技术等的应用，为结构和纯度鉴定提供了有力的技术手段。 5在天然产物中其他学科发展是如何促进该领域研究的？（结合实例：河豚毒素，岩沙海葵毒素，蚕蛾醇） a最初1909 年 HYPERLINK /lemma/ShowInnerLink.htm?lemmaId=202215 \t _blank 田原对河豚鱼卵的神经毒性进行了描述并命名其毒性成分为TTX 。1938年日本学者横尾晃，首次从河豚中提取出较纯的毒性成分,到1950 年才分离到单体结晶。随后日本津田恭介小组于1952 年，平田义正小组于1955 年，美国的Woodward 小组于1957年和后来的後藤小组相继分离得到了TTX 单体结晶。 　　 TTX 的分子并不大,其结构新颖,在有机溶剂和水中都不溶解, 仅溶于 HYPERLINK /lemma/ShowInnerLink.htm?lemmaId=1192371 \t _blank 醋酸等酸性溶剂,并且在碱性和强酸性溶剂中不稳定,加之 HYPERLINK /lemma/ShowInnerLink.htm?lemmaId\t _blank 核磁共振技术在20 世纪60 年代刚刚开始应用,给TTX 的结构鉴定带来了相当的困难。为了确定TTX 的结构,日本的津田、平田和美国的Woodward 3 个小组分别制备了TTX 的 HYPERLINK /lemma/ShowInnerLink.htm?lemmaId=382326ss_c=ssc.citiao.link \t _blank 衍生物并进行X2衍射实验。终于1964 年在 HYPERLINK /lemma/ShowInnerLink.htm?lemmaId=121928 \t _blank 京都召开的国际 HYPERLI