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《初级药师》精选复习笔记 直肠吸收 直肠粘膜的结构与小肠粘膜基本相同，只是细胞间的结合比小肠紧密，膜阻力更大。直肠表面积小，PH接近中性或微偏碱，缓冲能力弱。 直肠中的静脉系统分为直肠上、中、下静脉。 1.直肠吸收的途径： 过直肠上静脉入肝，经首过代谢后入大循环; 过直肠中静脉、直肠下静脉和肛管静脉，绕过肝脏，经下腔静脉入大循环。此途径可避免肝首过作用。 最佳用药部位：全身作用的栓剂应塞入肛门口2cm为宜，可一定程度上避免肝的首过作用，提高生物利用度。 2.吸收机制：一般是被动扩散，遵循PH分配学说，吸收速率符合一级速率过程。 3.影响因素：直肠内容物、排便时间、直肠PH与药物pka、基质的理化性质、药物的溶解度等。参见栓剂部分。 药物妊娠的毒性分级 1.A级：在有对照组的研究中，在妊娠3个月的妇女未见到对胎儿危害的迹象(并且也没有对其后6个月的危害性的证据)，可能对胎儿的影响甚微。来源： 2.B级：在动物繁殖性研究中(并未进行孕妇的对照研究)，未见到对胎儿的影响。在动物繁殖研究中表现有副作用，但副作用并未在妊娠3个月的妇女得到证实(也没有对其后6个月的危害性的证据)。 3.C级：在动物的研究证明有对胎儿的副作用(致畸或杀死胚胎)，但未在对照组的妇女进行研究，或没有在妇女和动物并行地进行研究。只有在权衡了对孕妇的好处大于对胎儿的危害之后，方可应用。 4.D级：有对胎儿的危害性的明确证据，但孕妇用药后有绝对的好处。 5.X级：在动物或人的研究表明可使胎儿异常。或根据经验认为在人和动物是有危害性的。禁用于妊娠或将妊娠的患者。 某些药物其危害性，可因用量持续时间和在不同的妊娠期应用而各异，因此可以有两上不同等级。 磷酸可待因的性质 1)药用可待因主要是以吗啡为原料，将3-羟基甲基化反应制得。本品易溶于水，水溶液显酸，具左旋性; 2)本品分子中无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，需避光保存; 3)本品与三氯化铁试液不发生显色反应(吗啡显蓝色); 4)本品在酸性溶液中不与亚硝酸钠及氨水反应显色(吗啡显黄棕色)(用于检查可待因中微量吗啡)。 癌症的三阶梯止痛法 癌症的三阶梯止痛法，是一种根据患者的疼痛程度不同而分别使用不同等级止痛药物为治疗原则的止痛方法。作为一种最常用且极为有效的止痛方法，为世界卫生组织(WHO)大力推荐，已被广泛地应用于治疗各类慢性疼痛。使用三阶梯止痛法的前提是要学会癌痛等级的评估。要把患者的癌痛分为轻、中、重三级，最常用的方法就是使用0～10级疼痛评价量表。医生向患者提问请他回答：“若0为无痛，10为你能想象的最痛，那么你现在的疼痛是几级?疼痛最重时为几级?最轻时为几级?”1～4级为轻度疼痛，患者虽有痛感但可忍受，能正常生活;5～6级为中度疼痛，患者疼痛明显，不能忍受，影响睡眠;7～10级为重度疼痛，疼痛剧烈，不能入睡，可伴有被动体位或植物神经功能紊乱表现。搞清了患者的疼痛等级后，再按照WHO提出的癌痛治疗的5个主要原则给药： 一、口服给药。简便、无创、便于患者长期用药，对大多数疼痛患者都适用。 二、按时给药。注意：是“按时”给药，而不是疼痛时才给药。 三、按三阶梯原则给药。按患者疼痛的轻、中、重不同程度，给予不同阶梯的药物。下面我们分别列举各阶梯中的常用药物。 第一阶梯轻度疼痛给予非阿片类(非甾类抗炎药)加减辅助止痛药。注意：非甾类止痛药存在最大有效剂量(天花板效应)的问题。常用药物包括扑热息痛、阿司匹林、双氯芬酸盐、加合百服宁、布洛芬、芬必得(布洛芬缓释胶囊)、消炎痛、吲哚美辛、意施丁(吲哚美辛控释片)等等。 第二阶梯中度疼痛给予弱阿片类加减非甾类抗炎药和辅助止痛药。弱阿片类药物也存在天花板效应。常用药物有可待因、强痛定、曲马多、奇曼丁(曲马多缓释片)、双克因(可待因控释片)等等。 第三阶梯重度疼痛给予阿片类加减非甾类抗炎药和辅助止痛药。强阿片类药物无天花板效应，但可产生耐受，需适当增加剂量以克服耐受现象。以往认为用吗啡止痛会成瘾，所以不愿给患者用吗啡，现在证明这个观点是错误的——使用吗啡的癌痛患者极少产生成瘾性。此阶梯常用药物有吗啡片、美菲康(吗啡缓释片)、美施康定(吗啡控释片，可直肠给药)等等。但是，度冷丁这一以往常用的止痛药，由于其代谢产物毒性大等因素，未被推荐用于控制慢性疼痛。 另外，一些辅助药物的使用增加了止痛的疗效，减少了止痛药的剂量，起到了良好的止痛效果。这些药物包括皮质类固醇激素地塞米松和强的松，可以减轻周围神经水肿和压迫引起的疼痛;抗抑郁药阿米替林、多虑平、美舒郁、百忧解，用来镇痛、镇静、改善心情;抗惊厥药卡马西平、苯妥英钠，可治疗撕裂性及烧灼样痛和放化疗后疼痛;羟嗪类抗组胺药，用于镇痛、镇静、镇吐。 药物在口腔吸收的特点 1.口腔粘膜上皮细胞由脂质构成，因此脂溶性药物易透过。 2.虽然口