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浙江大学远程教育学院 《药代动力学》课程作业答案（必做） 生物药剂学概述 一、名词解释 1．生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。 2．剂型因素主要包括： (1)药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化学形式，药物的化学稳定性等。 (2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。 (3)药物的剂型及用药方法。 (4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。 (5)处方中药物的配伍及相互作用。 (6)制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。 3．生物因素主要包括： (1)种族差异：指不同的生物种类和不同人种之间的差异。 (2)性别差异：指动物的雄雌与人的性别差异。(3)年龄差异：新生儿、婴儿、青壮年与老年人的生理功能可能存在的差异。 (4)生理和病理条件的差异：生理条件如妊娠及各种疾病引起的病理变化引起药物体内过程的差异。 (5)遗传因素：体内参写药物代谢的各种酶的活性可能引起的个体差异等。 4．药物及剂型的体内过程：是指药物及剂型从给药部位给药后在体内吸收、分布、 代谢和排泄的过程。 二、问答题 1．生物药剂学的研究工作主要涉及的内容有：研究药物的理化性质对药物体内转运 行为的影响；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功 能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运；研究新的给药途径与给药 方法；研究中药制剂韵溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的试验方法等。 2．在新药的合成和筛选中，需要考虑药物体内的转运和转化因素；在新药的安全性 评价中，药动学研究可以为毒性试验设计提供依据；在新药的制剂研究中，剂型设计的合 理性需要生物药剂学研究进行评价；在新药临床前和临床I、Ⅱ、Ⅲ期试验中，都需要生物 药剂学和药物动力学的参与和评价。 口服药物的吸收 一、名词解释 1．细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的 过程。 2．被动转运：是指存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程，分为单纯扩散和 膜孔转运两种形式。 3．溶出速率：是指在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。 4．载体媒介转运：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过 程，可分为促进扩散和主动转运两种形式。 5．促进扩散：指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的 过程。 6．ATP驱动泵：以ATP水解释放的能量为能源进行主动转运的载体蛋白家族。 7．多药耐药：外排转运器对抗肿瘤药物多柔比星、紫杉醇、长春碱等的外排作用会 导致肿瘤细胞内药量减少，从而对肿瘤细胞杀伤作用大大下降的现象。 8．生物药剂学分类系统：根据药物体外溶解性和肠道渗透性的高低，对药物进行分 类的一种科学方法。BCS依据溶解性与渗透性将药物分为四类：I类为高溶解性／高渗 透性药物、Ⅱ类为低溶解性／高渗透性药物、Ⅲ类为高溶解性／低渗透性药物、Ⅳ类为低溶解性／低渗透性药物。 9．药物外排转运器：转运器的一种，依赖ATP分解释放的能量，可将底物逆向泵出 细胞，降低底物在细胞内的浓度，如P一糖蛋白、多药耐药相关蛋白、乳腺癌耐药蛋白等。 10.多晶型：化学结构相同的药物，由于结晶条件不同，可得到数种晶格排列不同的 晶型，这种现象称为多晶型。 二、问答题 1．促进扩散是指某些物质在细胞膜载体酌帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的 过程。其特点有：①药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；②需要载体参与，载 体物质通常与药物有高度的选择性；③不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞 代谢抑制剂的影响；④转运有饱和现象；⑤结构类似物能产生竞争性抑制作用；⑥有结构 特异性和部位特异性。与被动转运相同的是：促进扩散服从顺浓度梯度扩散原则，不消 耗能量。与被动转运不同的是：由于载体参与，促进扩散的速度要比单纯扩散的速度快 得多。 2．借助载体或酶促系统的作用，药物从膜的低浓度侧向高浓度侧的转运称为主动转 运。主动转运可分为ATP驱动泵和协同转运两种。ATP驱动泵是以ATP水解释放的能 量为能源进行主动转运的载体蛋白家族。协同转运是依赖另一种物质的电化学梯度所贮 存的能量对物质进行主动转运，而维持这种电化学势是钠钾泵或质子泵。主动转运的特 点有：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与，载体物质通常与药物 有高度的选择性；④主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，具有饱和作用； ⑤结构类似物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点，影响药物的转运；⑥受 代谢抑制剂的影晌；⑦有结构特异性和部位特异性。 3．口服