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* * 第十六章 中枢兴奋药 （按主要作用部位和特点）分为 1.主要兴奋大脑皮层的药物：咖啡因、哌甲酯 2.主要兴奋延脑呼吸中枢的药物（呼吸兴奋药）: 尼可刹米（可拉明）、二甲弗林（回苏灵）、山梗菜碱（洛贝林）、多沙普仑 3.主要兴奋脊髓的药物：一叶秋碱、士的宁 4.促脑功能改善药：吡拉西坦（脑复康）、 甲氯芬酯（氯酯醒）、胞磷胆碱 中枢兴奋药：是一类能增强中枢神经系统功能活动的药物。 * 注意： 以上分类是相对的，随剂量的增加，中枢作用部位扩大，可致中枢各部位广泛兴奋，诱发惊厥。过度兴奋，会转入抑制，甚至导致死亡。 兴奋延脑呼吸中枢的药物剂量过大时，兴奋脊髓引起惊厥；作用时间短，需反复用药。 * 第一节　主要兴奋大脑皮层的药物 咖啡因（caffeine ）** 甲基黄嘌呤类药物 （茶碱、咖啡因）药理作用相似 咖啡因：中枢兴奋作用较强，归入中枢兴奋药； 茶碱：舒张平滑肌作用较强，归入平喘药。 * 咖啡因 药理作用 1. 中枢作用： 小剂量，兴奋大脑皮质, 提高效率。 较大剂量，直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。 中毒剂量，兴奋脊髓，引起阵挛性惊厥。 与苯丙胺类药物（如“冰毒”）区别：无欣快感和刻板动作，戒断症状轻微，未列入麻醉药品管理范围。 * 2. 兴奋心脏，扩张血管 直接增强心肌收缩力，加快心率，增加心排出量 直接松弛外周血管平滑肌，扩张血管，降低外周 阻力；增加冠脉血流量。 收缩脑血管，缓解偏头痛。 3. 其他 弱舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌。 利尿作用，刺激胃酸和胃蛋白酶分泌 * 作用机制：与其阻断腺苷受体有关。 咖啡因抑制磷酸二酯酶，升高心肌、血管平滑肌、支气管平滑肌细胞内cAMP水平， cAMP结合腺苷受体，在体内竞争性拮抗腺苷作用。 腺苷有镇静、抗惊厥及收缩支气管平滑肌等作用。 临床应用 1.对抗中枢抑制状态，如严重传染病、镇静催眠药过量引起的昏睡及呼吸、循环抑制等。 2.配伍麦角胺，治疗偏头痛； 配伍解热镇痛药，治疗一般性感冒头痛 * 不良反应 少见且较轻 较大剂量可引起激动、不安、失眠、头痛、心悸；过量可致惊厥，婴幼儿高热时更易发生惊厥，应避免使用含咖啡因的复方制剂退热。胃溃疡病人禁用。 第二节 ??呼吸中枢兴奋药 尼可刹米（可拉明coramine） 【药理作用及临床应用】 1.兴奋呼吸 直接兴奋呼吸中枢，提高呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加快；刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢。当呼吸处于抑制状态时，作用尤其明显。 用于各种原因所引起的呼吸中枢抑制。对肺心病引起的呼吸衰竭和吗啡引起的呼吸抑制疗效较好，对巴比妥类较差。一次iv仅维持5-10分钟，需反复多次给药。 2.兴奋血管运动中枢 较弱 不良反应： 作用温和，安全范围较大。 过量可引起心悸、肌肉震颤、甚至惊厥。出现惊厥用何药？ 山梗菜碱（洛贝林，lobeline） 刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深、加快。其作用弱、快、短、安全范围大。 用于新生儿窒息、CO中毒、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭。 安全范围大。但大剂量可兴奋迷走神经，引起心动过缓和传导阻滞。不易引起惊厥 中枢兴奋药应用原则 适应症：该类药物主要用于严重疾病或药物中毒所引起的呼吸衰竭和呼吸中枢抑制，常用安全范围较大的尼可刹米和洛贝林。对呼吸肌麻痹所引起的呼吸衰竭，该类药物无效，宜选用新斯的明解救。对心跳停止、循环衰竭引起的呼吸停止，应少用或不用中枢兴奋药，因为其可提高脑细胞代谢，增加耗氧量，更加重脑细胞的缺氧状态。 　剂量 中枢兴奋药的选择性一般都不高，安全范围小，兴奋呼吸中枢的剂量与致惊厥剂量之间的距离小，应用时应严格掌握剂量。宜限于短时就能纠正的呼吸衰竭患者。临床抢救呼吸衰竭，特别是中枢抑制药中毒时，主要采用人工呼吸机维持呼吸，因为它远比呼吸兴奋药有效而且安全可靠。 ? ?呼吸中枢兴奋药作用比较 　　 药物 作用部位 作用强度 毒性　 临床应用 尼可刹米 （可拉明coramine） ①延脑呼吸中枢，②颈动脉体和主动脉体化学感受器 中等 中等 常用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制，尤其是肺心病、吗啡引起的。 山梗菜碱 （洛贝林，lobeline） 颈动脉体和主动脉体化学感受器 较弱 较小 新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭。 二甲弗林 （回苏灵） 延脑呼吸中枢 较强 较大 中枢性呼吸抑制儿科禁用 第三节 大脑功能恢复药 吡拉西坦piracetam（脑复康） 是γ-氨基丁酸的衍生物 ⑴能降低脑血管的