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第四章 杀虫剂 第一节 杀虫剂进入昆虫体内的途径 杀虫剂处理昆虫,不管是什么方式或是什么杀虫剂,必须通过昆虫的吸收。 经口摄入 肠吸收 穿透肠道进入体内,进而扩散 生物转换(贮存、降解、活化) 排泄 到达作用靶标,引起昆虫死亡 一、杀虫剂进入昆虫体内的途径 杀虫剂主要从昆虫的口腔、体壁及气门侵入体内而起作用。 1.从口腔进入 影响毒力的因素 服食 粒子越细越好,如粉剂; 不忌避,不据食; 不引起呕吐,不腹泻 吸收、穿透 药剂在中肠能否溶解及其溶解速度; 中场是一个主要的吸收场所。 2 从昆虫体壁侵入 杀虫剂从昆虫体壁侵入: 昆虫体壁是个代表油/水两相的结构 上表皮代表油相; 原表皮代表水相。 杀虫剂附着于虫体后首先溶解于上表皮的蜡质层,然后再按杀虫剂自身的油/水分配系数而进入原表皮。 离子型,或亲水性很强的杀虫剂难以溶解于蜡质层,因而难以穿透上表皮; 脂溶性很强的杀虫剂比较容易穿透上表皮,但难以穿透原表皮。 因此,杀虫剂在其分子结构上具有一个适当的亲水亲油平衡的化合物,对昆虫表皮的穿透就比较迅速。 影响因素 一是决取于杀虫剂自身的性质 如果杀虫剂极性太强则难溶于亲脂的上表皮;反之,则那一透过亲水的内外表皮。即既要能溶解在蜡质层,也能通过元表皮。 二是取决于昆虫体壁的性质。 表皮的硬化、薄厚、蜡质程度等等。 3 杀虫剂从气门侵入 影响杀虫剂侵入气门的因素主要是昆虫气门的开闭,凡是促使昆虫气门开放的因素均有利于杀虫剂侵入,如升温、增加二氧化碳浓度或降低氧浓度均可促使气门开放利于杀虫剂侵入虫体。 气门→气管→支气管→微气管→血液→靶标 注意: 每一种杀虫剂不只有一种穿透方法,但每一种杀虫剂都有一种主要的穿透方式; 口服: 666DDT氯丹 接触: DDT 666氯丹 熏蒸:氯丹 666DDT 每一种杀虫剂的进入方式主要决定于它的物理性质; 例如:胃毒剂(脂溶性差,不易挥发) 熏蒸剂(表面张力低,易挥发) 触杀剂(表皮穿透) 某些杀虫剂的进入方式,决定于它的特有性质 例如:除虫菊易被消化液所破坏 DDT对表皮几丁质优特殊亲和力 二 、杀虫剂在昆虫体内的遭遇 杀虫剂在昆虫体内的贮存 杀虫剂在昆虫体内的转移 杀虫剂在昆虫体内的代谢 杀虫剂在昆虫体内的排泄 1 杀虫剂在昆虫体内的贮存 昆虫脂肪体有类似哺乳动物肝脏的功能,能贮存和代谢外源物。 由于脂肪体浸浴在血液中,因此进入血液的杀虫剂很容易被脂肪体吸收,特别是亲脂性强的杀虫剂易被脂肪体吸收贮存。 这不但影响了杀虫剂实际到达靶标的有效剂量,而且形成了在虫体内大量贮存、缓慢释放的现象,这就在时间上给了昆虫以解毒的机会。 2 杀虫剂在昆虫体内的转移 一般认为,杀虫剂随血液转移到各组织中进行再分配,然后到达作用靶标——神经系统。 目前认为昆虫也有可能存在类似脊椎动物的血脑屏障,离子型的化合物不能通过这个屏障。 70年代以来,Philip Gerolt等对于杀虫剂在昆虫体内的转移提出了不同看法,他们认为大多数杀虫剂主要通过气管系统这一途径而进入昆虫体内;杀虫剂在虫体内的转移过程中,血液是次要的,而主要是通过昆虫表皮的侧向扩散和在真皮细胞与内表皮之间的主动运输,再经由气管系统而到达作用靶标。 3 杀虫剂在昆虫体内的代谢 代谢大多是解毒过程,将杀虫剂转变成低毒或无毒的产物; 然而代谢也可能先将杀虫剂转变成更毒的产物,即活化,然后再解毒代谢。 杀虫剂的解毒代谢主要包括两大步骤: 第一步涉及氧化、水解及其它酶促反应,生成强极性的最终产物,这是非合成过程; 第二步是生成水溶性共轭产物,这是合成过程。 初级代谢(Primary metabolism) (1)MFO酶系的氧化代谢 MFO主要由细胞色素P450、细胞色素B5、黄素蛋白—NADPH—P450还原酶、黄素蛋白—NADPH—细胞色素b5还原酶、磷酯等组成。 MFO催化的主要反应类型 羟基化反应 烷基羟基化 芳基羟基化 脱去O-,S-,N-烷基中的烷基 酯键的氧化—— 环氧化—— (2)水解酶系的水解代谢 磷酸酯酶主要催化有机磷酸酯类杀虫剂的水解代谢 羧酸酯酶主要催化羧酸酯的水解: (3)谷胱甘肽—S—转移酶的脱甲基代谢 谷胱甘肽—S—转移酶在有机磷杀虫剂的二甲基磷酸酯或二甲基硫代磷酸酯的解毒代谢中起重要作用。这一酶促代谢的特点是必须有谷胱甘肽的参
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