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解放军九四医院内分泌科 杨前勇 目 录 药品安全令人嘱目 关注降糖药的安全性意义重大 各类降糖药安全性解析 总结 药品安全问题是患者死亡的重要原因 WHO公告:全球有1/7的人不是死于自然衰老或疾病,而是死于不合理用药,此外,在患者中约1/3的人是死于不合理用药。 药品不良反应是人类健康的巨大威胁 目 录 药品安全令人嘱目 关注降糖药的安全性意义重大 各类降糖药安全性解析 降糖药与其它药物的相互作用 总结 惊人的数字!中国成为糖尿病头号大国 ! 患病率: 1980年为 0.67% 1994年为2.19 % 1996年为3.21 % 2002年为4.5 % 2008年为8 %(大城市) 2010年为9.7 % 糖尿病并发症是致残致死主要原因 2型糖尿病患者合并大血管病变的情况 糖尿病诊断时合并微血管病变的情况 糖尿病患者需关注药品安全 降糖药中严重不良反应事件 目 录 药品安全令人嘱目 关注降糖药的安全性意义重大 各类降糖药安全性解析 总结 合理应用降糖药原则 安全性 有效性 依从性 经济性 降糖药分类 安全合理应用降糖药内容 降糖药主要作用机制 磺脲类分类 第一代磺脲类 甲磺丁脲 ( tolbutamide ) 氯磺丙脲 ( chlorpropamide ) 第二代磺脲类 格列苯脲 ( glibenclamide ) 格列齐特 ( gliclazide ) 格列吡嗪 ( glipizide ) 格列喹酮 ( gliquidone ) 第三代磺脲类 格列美脲 ( glimepiride ) 适应症:主要用于非肥胖、具有一定胰岛功能的T2DM降糖幅度:HbA1c↓ 1.0- 2.0% 不良反应 低血糖反应:优降糖、达美康多见 消化系统反应:胃肠道、肝 过敏反应:瘙痒、皮疹 血液系统:第二、三代罕见 禁忌症 严重肝肾功能不全 合并严重感染、创伤及大手术期间 DKA、DK 孕妇 对SU过敏 其它明显副作用 胰岛素促分泌剂的结合位点 主要药物:瑞格列奈和那格列奈特点:快速起效 有效 快速代谢 控制整体血糖餐时血糖调节剂:起效最快的口服降糖药,1h达最大血药浓度,半衰期1h 格列奈类适应证及降糖效果 适应证:主要用于单用饮食治疗和运动治疗后血糖控制不理想的T2DM患者,特别是餐后胰岛素或C肽早相分泌低、高峰后退、餐后血糖升高明显患者。 降糖幅度:瑞格列奈 HbA1c↓ 1.0- 1.5% 那格列奈 HbA1c↓ 0.5- 1.0% 不良反应 不良反应少。其低血糖的发生率低于多数磺脲类药物,未发现明显的肝肾功能损害,耐受性好,但在中、重度肝功能不全者应避免使用。 禁忌症 1型糖尿病 严重肝肾功能不全 DKA、DK 孕妇或哺乳 对本类药物过敏 双胍类适应症及降糖效果 适应症: 2型糖尿病,对肥胖和高胰岛素血症的患者尤佳 1型糖尿病血糖控制不佳者,可联用二甲双胍 儿童糖尿病 PCOS 脂肪肝 肥胖? 不良反应 最常见的副作用为消化道反应(5-20%): 恶心、呕吐、腹胀、腹泻、厌食、金属味 其他副作用:体重减轻等 最严重的副作用为乳酸性酸中毒 多发于老年人,肾功能不全的患者尤要注意 双胍类的不良反应—乳酸酸中毒 乳酸酸中毒是双胍类最严重的不良反应 苯乙双胍由于出现严重的乳酸酸中毒,国外已退市 二甲双胍乳酸酸中毒发生率为3/10万人年,死亡率是50% 肾功能不全患者禁用二甲双胍 肝功能不全患者禁用二甲双胍 二甲双胍—心血管禁忌 二甲双胍其他注意事项 不推荐孕妇使用,哺乳期妇女慎用 消耗性疾病、缺氧性疾病,应激状态慎用 65岁以上老年患者慎用,不推荐80岁以上的患者使用 血管内造影前后48小时暂停服用 与速尿、西咪替丁合用,血药浓度增加 地高辛等可能与二甲双胍竞争肾小管转运系统,二者合用应密切监测肾功能 二甲双胍可增加华法令的抗凝倾向 噻唑烷二酮类药物(TZD)适应症及降糖效果 适应症:主要适用于以胰岛素抵抗为主,伴有高胰岛素血症的2型糖尿病和糖耐量减低患者. 不良反应 一般反应:头昏、乏力、恶心、腹痛、腹泻等 肝功能损害 水肿 贫血 心衰 骨折 增加心血管疾病风险 肝功能不全患者禁用TZD 罗格列酮与心血管风险 TZD的不良反应-水钠潴留 TZD—心血管禁忌 TZD-小结 肝毒性是严重不良反应 常见不良反应是水钠潴留 增加心血管风险 心衰患者禁用 肝功能不全患者禁用 肾功能不全患者慎用 严重心脏疾病患者慎用 α-葡萄糖苷酶抑制剂适应症及降糖效果 适应症:主要应用于轻度至中度的2型糖尿 病,特别是肥胖者或以
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