消化系统用药剖析.pptVIP

消化系统药物简介(一） 提纲 含义：主要是调节或改善消化系统功能的药物 药物分类： 第一节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡：是由于胃酸分泌过多，胃肠道黏膜防御能力降低所造成胃和十二指肠的慢性溃疡。 抗消化性溃疡药：能减少胃酸分泌，增强胃肠道黏膜防御能力的药物。 消化性溃疡 指胃及十二指肠溃疡， 发病率约10%，男女 具有自然缓解和反复发作的特点。 病因病机 “攻击因子”作用增强 “防御因子”受损 胃酸与溃疡 胃酸在消化性溃疡病的发病中起重要作用。 “无酸，无溃疡”的观点及抑酸剂对消化性溃疡病有良好效果，提示胃酸在消化性溃疡病发病中起到关键作用。 胃酸对消化道黏膜的损害作用一般只有在正常粘膜防御和修复功能遭受破坏时才发生。 NSAIDs与溃疡 NSAIDs是消化性溃疡病的主要致病因素之一，而且在上消化道出血中起重要作用。 用NSAIDs的人群中15%～30%可患消化性溃疡 NSAIDs使溃疡并发症危险性增加4～6倍，而老年人中消化性溃疡及并发症发生率和死亡率约25%与NSAIDs有关 有研究发现在服用NSAIDs及阿司匹林的患者中，HP感染与十二指肠溃疡的关系更为密切 损害机制 局部作用：以非离子状态进入细胞膜，电离出H+，损害细胞线粒体，对细胞粘膜产生毒性，使细胞膜通透性↑，上皮完整性破坏，激发炎症反应。 系统作用：抑制环氧合酶1（COX1），减少具保护作用的前列腺素合成，从而减少粘膜血流量。 Hp与溃疡 H.pylori感染为消化性溃疡病最重要发病原因之一。 　 它的致病能力取决于引起组织损伤的毒力因子、宿主遗传易感性和环境因素 Hp相关疾病 Hp是慢性胃炎的主要致病因子。 Hp与消化性溃疡的发病有密切相关。 Hp根除后，可显著降低或防止溃疡复发。 Hp也被视为胃腺癌的第一类致癌因子。 Hp与胃粘膜相关性淋巴样组织（MALT）恶性淋巴瘤有关。 抗消化性溃疡药分类 一.抗酸药:氢氧化铝、氢氧化镁、三硅酸镁、碳酸钙 二.抑制胃酸分泌药: M受体阻断药:哌仑西平 H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁 胃壁细胞H+泵抑制药：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、 雷贝拉唑、埃索美拉唑 胃泌素受体阻断药:丙谷胺 三.增强胃粘膜功能药物：米索前列醇、硫糖铝、枸橼酸铋钾 四.抗幽门螺杆菌药物：PPI+铋剂+两种抗生素 抗酸剂 Antacids 常用药物有： 氢氧化铝 aluminum hydroxide 氢氧化镁 magnesium hydroxide 三硅酸镁 magnesium trislicate 碳 酸 钙 calcium carbonate 机理：为弱碱性药物，能中和胃酸，升高胃内容物PH值，降低胃蛋白酶活性，具有缓解溃疡的疼痛作用，作用持久，部分抗酸药对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用（如氢氧化铝、三硅酸镁等）。 局限性：仅能中和已经分泌的胃酸，而不能调节胃酸的分泌，有些甚至造成反跳性的胃酸分泌增加，多次用药或长期服用带来不良反应，很少单独使用，现仅作为辅助治疗。 抗酸药比较 二、抑制胃酸分泌药 胃酸的分泌需要三个环节： 胃壁细胞受体（M、H2、胃泌素）兴奋 激活腺苷酸环化酶，使细胞内环腺苷酸水平增加 激活壁细胞的质子泵（ H+-K+-ATP酶）,将H+泵出 1、H2受体阻断药 作用与机制 阻断H2受体，对基础胃酸分泌的抑制作用最强， 对进食、胃泌素、迷走神经以及低血糖等诱发的胃酸分泌也有抑制作用。 临床应用 主要用于胃和十二指肠溃疡的治疗，能减轻溃疡引起的疼痛，促进胃和十二指肠溃疡的愈合。 主要H2受体阻断药的比较 发生率较低（3%），以西咪替丁较多见（如内分泌系统影响，原因是与雄性激素受体结合，拮抗其作用，偶见男性出现精子数目减少，男性乳腺发育、女性溢乳等） 一般；头昏，疲乏，口干 C.N.S：焦虑、定向障碍、幻觉； 其它：心动过缓、肝、肾损害，WBC↓； 注意： 西咪替丁为肝药酶抑制剂，可抑制苯二氮类、华法林、苯妥英钠、普萘洛尔、茶碱等药物在体内的转化，使上述药物血药浓度升高。 2、H+-K+-ATP酶抑制药 作用