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《药理学》理论教学大纲
一、课程的性质与任务
药理学是研究药物与机体相互作用及其规律的一门学科,本课程的主要任务是讲解药物与机体间相互作用规律,主要是药物对机体的作用及其作用规律,阐明药物防治疾病的机制。同时也阐明机体对药物的处置的动态变化,特别是血药浓度随时间变化的规律,为一门为临床合理用药防治疾病提供科学的理论依据。药理学是临床医学、护理学、全科医学、麻醉学、医学影像学、康复医学、眼视光学和预防医学专业学生必修专业基础学科。本课程的教学力求贯彻教材的思想性、科学先进性、启发性与科学适用性、运用辩证唯物主义和科学发展的观点来阐述药理学的基本规律,要求学生掌握和熟悉常用药物的药理学基本理论、基本知识和基本技能。不断掌握迅速发展的药理学新理论和新知识,并且培养学生观察、分析、综合和独立解决问题的能力,pKa、环境pH与药物跨膜转运的关系;药代动力学参数的公式推导;一级消除动力学与零级动力学的特点。
第三章 药物效应动力学
【目的要求】
1、掌握药物的基本作用,药物剂量和效应关系,作用于受体的药物分类。
2、熟悉药物的作用机制,受体的概念和特性,受体的调节。
3、了解受体研究的由来,受体学说,受体药物反应动力学,受体类型和细胞内信号转导。
【授课学时】 1学时
【教学内容】
第一节 药物的基本作用
1、药物的用与药物效应的概念、区别和关系,兴奋和抑制的概念。药物作用的选择性及其意义。
2、药物作用的临床效果:凡符合用药目的或者能达到防治效果的治疗效果(对因治疗、对症治疗);凡与用药目的无关,给病人带来不适或痛苦的反应称不良反应(包括副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应和特异质反应)。药源性疾病。
第二节 药物剂量与效应关系
剂量-效应关系、量反应、质反应、最小有效量、最大效应、半最大效应浓度、效价强度概念
引起50%实验动物出现阳性反应时的药物剂量称半数有效量(ED50),如以死亡为指标则为半数中半数致死量(LD50)。
治疗指数(Therapeutic index TI)为LD50/ED50的比值,用以表示药物的安全性,如某药的ED和LD两条曲线的首尾有重叠,可用LD1 / ED99的比值或LD5与 ED90之间的距离来衡量药物的安全性。
第三节 药物与受体
1、药物的作用机制:涉及受体、酶、离子通道、核酸、载体、免疫系统、基因等,此外有些药物还通过理化作用或补充所缺乏的物质。
2、受体的概念和特性
受体是存在于细胞膜或细胞浆内的大分子蛋白质,能选择性地、准确的识别特异的配体,介导细胞信号转导。其特性:灵敏性、特异性、饱和性、可逆性和多样性。
3、受体与药物的相互作用
药物与受体结合后才引起生物效应。其结合力称亲和力(affinity))(过敏反应)
第五章 传出神经系统药理概论
【目的要求】
1、掌握传出神经递质的合成、贮存、释放和灭活,传出神经系统受体命名、类型、分布。传出神经系统的生理功能。传出神经系统药物的基本作用和分类。
2、熟悉传出神经系统受体功能及其分子机制
3、了解传出神经系统的分类。
【授课学时】 1学时
【教学内容】
第一节 概述
1、传出神经系统的分类:解剖学分类;按递质分类(胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经)
第二节 传出神经系统的递质和受体
递质学说的发展;突触超微结构和冲动传递。去甲肾上腺素的合成、贮存、释放和灭活。酪氨酸羟化酶是合成去甲肾上腺素的限速酶,合成的去甲肾上腺素与ATP、嗜铬颗粒蛋白结合而贮存,重摄取是NA在突触间隙中消除的主要途径。乙酰胆碱合成需要胆碱和乙酰CoA,灭活主要通过乙酰胆碱酯酶(AChE)水解。
传出神经系统受体:胆碱受体:N和M受体及其亚型;肾上腺素受体:α和β受体及其亚型
传出神经系统受体功能及分子机制:受体与离子通道的偶联:激动剂与受体相互作用,使离子通道开放而发挥作用。受体与酶的偶联:激动剂与受体结合,激活相应酶,产生信使物质,使冲动信号下传。
第三节 传出神经系统的生理功能
机体的多数器官都接受胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经这两类神经的双重支配,两类神经兴奋时的效应相互拮抗。
第四节 传出神经系统药物的基本作用及其分类
直接作用于受体产生拟似或拮抗作用,或通过影响递质的转运,影响递质的合成、贮存、释放、灭活而呈现效应。传出药物的分类:分为拟似药与拮抗药两大类:拟胆碱药和抗胆碱药;拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。
重点:传出神经系统主要受体及其效应。
难点:传出神经系统受体功能及分子机制。
第六章 胆碱受体激动药目的要求了解掌握毛果芸香碱的作用、应用和不良反应。授课学时学时教学内容
1、乙酰胆碱的M及N样作用,甲胆碱的应用。毛果芸香碱毛果芸香碱毛果芸香碱降低眼内压的机制第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药目的要求1、了解胆碱酯酶水解乙酰胆碱的2、掌握、和禁
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