药学专业药物化学复习1介绍.doc

药物化学 复习资料  第一章 绪论 1.药物：药物是用于预防、治疗、缓解和诊断疾病，有目的地调节机体生理功能的物质 天然药物 中药材、中成药等 2. 按照来源 按照功能分类：诊断药、治疗药、预防药等 按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药等 按照化学结构分类 镇静药可使人处于安静或思睡状态，催眠药可引起类似正常的睡眠，两者并没有明显界限，常因剂量不同而产生不同效果，通常小剂量时镇静，较大剂量时催眠，大剂量时则产生麻醉、抗惊厥作用，统称镇静催眠药。 一 苯二氮杂卓类 20世纪60年代初，发展起来的镇静催眠药，由于此类药物具有较好的抗焦虑和镇静催眠作用，毒副作用较小，安全范围大，临床上已成为镇静、催眠、抗焦虑的首选药物。 临床常用苯二氮zaozi002类镇静催眠药物有地西泮、氯硝西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑等。 地西泮 性质 溶于硫酸，在紫外光灯(365nm)下检视，显黄绿色荧光。 溶于稀盐酸，加碘化铋钾试剂，即产生橙红色沉淀，放置颜色加深。 具有抗焦虑、镇静、催眠、抗癫痫等作用。 临床用于治疗焦虑症、失眠及各种神经症。 艾司唑仑 1.在稀盐酸溶液中加热煮沸，放冷后能发生重氮化-偶合反应。 2.加硫酸，在紫外光灯(365nm)下检视，显天蓝色荧光。 3.用于失眠、紧张、焦虑及癫痫发作等。 苯二氮杂卓类药物作用机制：苯二氮zaozi001类药物为苯二氮zaozi001受体激动剂，作用于脑内不同部位的GABA（γ-氨基丁酸）受体，产生中枢抑制作用。 优点： 苯二氮 zaozi002 类药物具有使用安全、起效快、耐受性良好的特点。可缩短入睡时间、减少觉醒时间和次数、增加总睡眠时间。 缺点：(主要副作用) 残留效应、遗忘效应、停药效应、成瘾性。 注意 避免长期用药，不宜超过4周； 以最小有效剂量、短期间断性使用。 二 巴比妥类药物 巴比妥酸（丙二酰脲）5位亚（次）甲基上的两个氢原子被烃基取代的衍生物。 巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末，加热多能升华，不溶于水，易溶于乙醇及有机溶剂。含硫巴比妥类药物，有不适臭味。 物理化性质 弱酸性：结构存在互变异构现象，即丙二酰脲的内酰胺（酮式）和内酰亚胺醇（烯醇式）互变异构，故显弱酸性。可与碱金属形成可溶性的盐类，如钠盐可供配制注射液使用，也可利用此性质，采用酸碱滴定法测定其含量。 水解性：内酰脲结构使其具有水解性，随温度和pH的升高，水解速度加快。其钠盐水溶液室温放置即可水解，钠盐在吸湿的情况下也能水解成无效的物质。因此巴比妥类药物钠盐注射液须制成粉针剂，临用时配制。 与金属离子反应：具有丙二酰脲结构，可用丙二酰脲类药物的一般鉴别试验进行鉴别。 ①与硝酸银作用，生成银盐。 ②与铜吡啶试液作用，生成吡啶铜盐。 构效关系 5位碳上双取代基；碳原子总数在4～8之间2位碳上氧原子以硫原子代替，起效快，作用时间短 5位碳上取代基：①为饱和直链烷烃或芳烃时，不易氧化，则作用时间长 ②为支链烷烃或不饱和烃基时，易氧化，则作用时间短 氮原子上引入甲基，起效快 酒石酸唑吡坦 是一种新结构类型的催眠药，可选择性地激动苯二氮杂zaozi002受体，具有较强镇静催眠作用，较少抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用，无呼吸抑制作用。 用药剂量小，作用时间短，极少产生耐受性和成瘾性。 临床用于治疗各种失眠症。 佐匹克隆 为速效催眠药，能延长睡眠时间，提高睡眠质量，减少夜间觉醒和早醒次数。 临床用于治疗各种失眠症。 苯妥英钠 本品较常见的不良反应有行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、发音不清，手抖神经质或烦躁易怒，对血象、肝功能及血钙等均有影响。 本品具有抗癫痫和抗心律失常作用，对癫痫大发作效果好。也可用于三叉神经痛及某些类型的心律不齐。 丙戊酸钠 本品为广谱抗癫痫药，临床上主要用于单纯或复杂失神发作、癫痫大发作的治疗。 抗精神失常药 抗精神病药对神经活动具有较强的选择性抑制，可在不影响意识清醒的条件下，控制兴奋、躁动、妄想和幻觉等症状。 主要治疗精神分裂症，故又称抗精神分裂症药、强安定药。 按是否易发生锥体外系反应，分为经典的抗精神病药和非经典的