药剂学的沿革和发展.pptxVIP

药剂学的沿革和发展; 举例1：每毫升含有800单位的某抗生素溶液，在25℃下放置30天其含量变为每毫升含600单位。若此抗生素的降解服从一级反应， 问：（1）第40天时的含量为多少？（2）半衰期为多少？（3）有效期为多少？ ;解： （1）求k： 由C =C0 e ?K/RT 可知： K=（2.303／t）logC0/C K=（2.303／30）log800/600=0.0096天?1 0.0096=（2.303／40）log800/C C =545单位 （2）求半衰期： t1/2＝0.693/0.0096 = 72.7天 （3）求有效期： t0.9＝0.1054/0.0096 = 11天;Exe: 氨苄青霉素钠在45℃进行加速试验，此时t0.9为113天，若已知活化能为83.6KJ/mol，则其在25℃有效期为多少？ ;例1： 将真密度为1.5g/cm3的粉体装满一定容积的容器中，测的粉体的重量为45g，空隙率为70%。在同一容器中装满真密度为1.2g/cm3的粉体，测的重量为30g，求其空隙率。 V = 45/(1.5*(1-70%)) = 100ml 空隙率= (100-30/1.2)/100 = 75%;O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别;鱼肝油乳剂;调节渗透压的方法;Exe 欲配制以下处方的溶液1000ml，分别采用冰点降低数据法和氯化钠等渗当量法计算所需要的氯化钠的量。;2、蒸气性质 ;影响湿热灭菌因素;六 注射剂的制备 ;7 注射剂的举例;制法 取注射用水约800ml，加入氯化钠，搅拌溶解，再加盐酸普鲁卡因使之溶解，加入0.1mol/L的盐酸溶液调节pH，再加水至足量，搅匀，过滤分装于中性玻璃容器中， 用流通蒸气100℃30分钟灭菌，瓶装者可适当延长灭菌时间(100℃45分钟)。 作用与用途 本品为局部麻醉药，用于封闭疗法、浸润麻醉和传导麻醉。;注解 (1) 本品为酯类药物故易水解。保证本品稳定性的关键是调节pH，本品pH应控制在3.5～5.0。灭菌温度不宜过高，时间不宜过长。 (2) 氯化钠用于调节等渗，实验表明还有稳定本品的作用。未加氯化钠的处方，一个月分解1.23%，加0.85%氧化钠的仅分解0.4%。 (3) 极少数病人对本品有过敏反应，故用药前询问病人过敏史或做皮内试验(0.25% 普鲁卡因溶液 0.1ml)。;（二）维生素C注射液(Vitamin C injection）;制法 在配制容器中，加配制量80%的注射用水，通二氧化碳饱和，加维生素C溶解后，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加入预先配制好的依地酸二钠溶液和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀。 调节药液pH 6.0～6.2，添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，用垂熔玻璃漏斗与膜滤器滤过，溶液中通二氧化碳，并在二氧化碳或氮气流下灌封，最后用100℃流通蒸气15分钟灭菌。;三、固体制剂的制备工艺 药物 粉碎 过筛 混合 造粒 压片 散剂 颗粒剂 片剂 胶囊剂 ;常用品种;;常用品种;常用品种;湿法制粒压片法工艺流程图：;;Exe2 茶碱沙丁胺醇复方片制备过程中，经对压片前颗粒进行含量测定结果为茶碱含量33.6%，沙丁胺醇含量0.68%。每片标示规格为茶碱100mg，沙丁胺醇2mg，含量限度均应为标示量的90%～110%，计算其理论片重范围为多少。;滴丸的制备工艺;Exe 测得某空白基质拴质量为3.0g，含药量70%的栓剂质量为5.3g。现制备每枚含500mg药物的栓剂1000枚，需多少基质？ 置换价=(5.3*70%)/(3.0- 5.3*30%)=2.63 基质=(3.0-0.5/2.63) *1000=2809.89g;（4）工艺的选择 工艺选择极其复杂，工艺选择不当，可能使中药新制剂完全无效。 Eg:银黄口服液的制备 将黄芩与银花加水共煎三次，煎液浓缩至相对密度1.1左右时加入乙醇直至含醇量达到70%，搅匀，静置24小时，过滤，滤液浓缩直至得到相对密度为1.20左右的浸膏，此时浸膏中黄芩苷的转移率仅为7%。这主要是由于药材中的黄芩苷酶在加热情况下与药材中的有效成分黄芩苷相遇，使苷被水解，因此导致浸膏中黄芩苷的含量大大减少。由此试验结果可以确定该提取方法不可取，而应该改用沸水投料，先将黄芩苷酶灭活。;（2）醇提水沉法 基本与水提醇沉法相同，但是采用乙醇提取可以减少粘液质、淀粉和蛋白质等的浸出。 含醇量90%