β-受体阻滞剂在高血压治疗中的运用.pptVIP

?－受体阻滞剂在高血压治疗中的运用 概述 肾上腺素受体的分布情况 从高血压的发病机制看β阻滞剂应用的合理性 Β受体阻滞剂的分类 Β1受体阻滞剂的作用机制、适应症、禁忌症和注意事项 总结 2004年所做调查情况表明，各级医生最常用的降压药排序，β阻滞剂列第5位，作为抗高血压药使用率仅2.0% 中国高血压指南2010年修订版指出高血压是一种以动脉血压持续升高为特征的进行性“心血管综合征”，常伴有其它危险因素、靶器官损害或临床疾患，需要进行综合干预。 概述 肾上腺素受体的分布情况 从高血压的发病机制看β阻滞剂应用的合理性 Β受体阻滞剂的分类 Β1受体阻滞剂的作用机制、适应症、禁忌症和注意事项 总结 概述 肾上腺素受体的分布情况 从高血压的发病机制看β阻滞剂应用的合理性 Β受体阻滞剂的分类 Β1受体阻滞剂的作用机制、适应症、禁忌症和注意事项 总结 从高血压的发病机制看β阻滞剂应用的合理性 交感神经系统过度激活是导致原发性高血压患者血压升高的重要机制之一。表现为中枢交感活性输出增加、心脏及肾脏的去甲肾上腺素释放增加、肌肉交感神经张力增加、神经末梢对去甲肾上腺素的再摄取减少。 β阻滞剂不仅可以对抗交感神经系统的过度激活而发挥降压作用，同时还通过降低交感神经张力而预防儿茶酚胺的心脏毒性作用、通过抑制过度的神经激素和RAS的激活而发挥全面心血管保护作用，包括改善心肌重构、减少心律失常、提高心室颤动阈值，预防猝死等。因此，β阻滞剂用于高血压的治疗有着坚实的理论基础。 理想的高血压治疗药物 一天一次给药, 真正持续24小时的降压作用 给药后24小时仍保持50%以上的最大降压效应 24小时内降压稳定,有效防止靶器官损害 有效防止清晨血压突然升高而导致猝死、 脑卒中、和心脏病发作 对患者血生化无不良影响 价格合理 非选择性β受体阻滞剂 普萘洛尔.索他洛尔.塞吗洛尔.纳多洛尔 1. 禁用于支气管哮喘,周围血管病 2. 长期服用:TG? . LDL? . HDL? 3. 糖尿病: -与胰岛素合用,易发生低血糖； -掩盖低血糖症状; -使低血糖恢复延迟 选择性心脏β1受体阻滞剂 阿替洛尔.美托洛尔.比索洛尔.赛利洛尔.萘必洛尔 1.主要阻滞心脏?1受体 2.可慎用于支气管哮喘,周围血管病 3.对血脂,血糖影响小 是目前广泛应用的一种β阻滞剂 阿替洛尔.美托洛尔和比索洛尔 阿替洛尔 美托洛尔 比索洛尔 药物特性 水溶性 脂溶性 水脂双溶性 排泄途径 肾 肝 肝 肾 血浆半衰期 5-6h 3-4h 10-12h 有效时间 10 -14 10-20h 22-24h 具有扩血管作用的β阻滞剂 同时阻滞α1受体:阿罗洛尔(阿尔马尔) 卡维地洛(金洛) 同时激动β2受体:赛利洛尔.地来洛尔 同时直接扩张血管:布新多洛.萘比洛尔 具有抗心律失常作用的β阻滞剂 索他洛尔(施太可): 1. 非选择性β阻滞作用(是心得安的1/3) 2. Ⅲ类抗心律失常作用 概述 肾上腺素受体的分布情况 从高血压的发病机制看β阻滞剂应用的合理性 Β受体阻滞剂的分类 Β1受体阻滞剂的作用机制、适应症、禁忌症和注意事项 总结 ?1-阻滞剂的作用机制 降低交感神经张力 抑制异常、过度、持续的神经激素活性增高 降低心率（55 to 60 beats/minute) 降低心肌收缩力 降低血压 抑制RAS活性 减少心律失常（包括复杂室性心律失常） 提高心室颤动阈值 ?1-阻滞剂的最佳适应症 ? 高血压伴心率增快者 冠心病（心绞痛、心肌梗死、二级预防） 慢性稳定性心力衰竭 室上性和室性心律失常（快速性） 主动脉夹层 围术期高血压 社会心理应激者、焦虑等精神压力增加者 ? 肥厚型心肌病 二尖瓣脱垂 ? 高循环动力状态（甲亢、 高原病） ? 适合应用?阻滞剂的其他高血压患者 房性心动过速/心房颤动； 高血压合并偏头痛； 甲状腺毒症（短期）； 血浆清除半衰期 药物有效作用时间 服药次数 比索洛尔 10-12小时 22-24小时 1次/