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* * * * * * * * * * 确切的疗效 Antithrombotic Trialists’ Collaboration. BMJ,2002,324:71-86 阿司匹林使严重血管事件风险下降约 1 / 4 阿司匹林使非致死性心肌梗死风险下降约 1 / 3 阿司匹林使非致死性卒中风险下降约 1 / 4 阿司匹林使血管性死亡风险下降约 1 / 6 * * 推动阿司匹林广泛使用,从我做起 “一天一片阿司匹林, 可以提高美国人民 的素质……” 1985年美国卫生部部长 玛格丽特.赫克勒 “我做到了,你呢?” * * 4. 其他 长期并规律性服用降低结肠癌(可能也包括直肠癌)风险。 阻遏阿尔茨海默病的发生。 放射诱发的腹泻、驱除胆道蛔虫。 * 【不良反应】 胃肠道反应 水杨酸反应 过敏反应 凝血障碍 阿司匹林哮喘 瑞夷综合征 肾脏损害 三反应三病症 * 1、直接刺激-- 恶心,呕吐,上腹不适 2、长期使用 -- 胃黏膜损伤 (糜烂性胃炎,胃溃疡,上消化道出血) 饭后服用,或与碱性药物如碳酸钙同服; 肠溶阿司匹林片; 胃溃疡患者禁用 1、胃肠道反应 * 剂量过大(5g/d)服用时,可出现头晕、头痛、恶心、呕吐、耳鸣、视力和听力减退等中毒反应,称水杨酸反应。严重者可出现酸碱失衡,甚至精神失常。 停药; NaHCO3碱化尿液,加速排出 2、水杨酸反应 * 一般剂量可抑制血小板聚集,延长出血时间。 长期大剂量使用可抑制凝血酶原的形成。 维生素K可以预防。 有凝血障碍或出血倾向的病人;术前;产前等不宜 3、凝血障碍 * * 偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。 哮喘者用阿司匹林或其他NSAIDs后诱发的哮喘,称‘阿司匹林哮喘’。 药物抑制COX?,使PGs合成受阻,脂氧酶途径生成的白三烯增加,引起支气管痉挛,诱发哮喘。肾上腺素仅部分对抗。 4、过敏反应 5. 阿司匹林哮喘 * 儿童,青年伴病毒性感染和发热 服用阿司匹林后可出现严重肝损害合并脑病 少见,但后果严重 慎用:水痘,流行性感冒等病毒感染者; 可用对乙酰氨基酚代替。 5、瑞夷综合征(Reye’s syndrome) 6、肾脏损害 * * 禁忌证 胃溃疡 严重肝损害 低凝血酶原血症 维生素K缺乏症 血友病 哮喘 * 二、苯胺类:对乙酰氨基酚(扑热息痛) 非那西丁 对乙酰氨基酚(扑热息痛) 去乙基 去乙酰基 对氨基苯乙醚 羟基化产物 高铁血红蛋白血症和溶血性贫血 解热和镇痛,几无消炎抗风湿作用。无明显胃肠刺激。 * * 1、最强的COX抑制药之一。 2、具有显著的解热镇痛抗炎抗风湿作用 3、不良反应严重,一般不作为常用的解热镇痛药使用。 临床常用于: 1、其他药物不能耐受或疗效差的急性风湿性、类风湿性关节炎; 2、强直性脊柱炎、骨关节炎 3、滑囊炎、腱鞘炎、关节囊炎 4、癌症发热及不易控制的发热 三、吲哚类: 吲哚美辛(indomethacin,消炎痛) * * 解热、镇痛、抗炎 在关节滑液中蓄积,阿司匹林强26~50倍。 主要用于风湿性和类风湿性关节炎,骨关节炎,强直性脊椎炎等。 不良反应发生率为20%,连续 1周。 四、苯基乙酸类 双氯芬酸(diclofenac)--强效抗炎镇痛药 * 1、解热、镇痛和抗炎作用强,其效力近似阿司匹林。 2、胃肠道的副作用较阿司匹林少,病人易于耐受。 主要用于风湿性和类风湿性关节炎 布洛芬(brufen,异丁苯丙酸 ) 五、芳基丙酸类 布洛芬(ibuprofen)、萘普生(naproxen)等 * * 六、烯醇酸类吡罗昔康piroxicam 吡罗昔康是非选择性COX抑制药。 很强的解热、镇痛、抗炎和抗痛风。 风湿性和类风湿性关节炎,其疗效与阿司匹林、吲哚美辛及萘普生相同。 主要特点是t1/2长(36~45h),每日给药1次即可 * * 美洛昔康meloxicam 对COX-2具有一定的选择性,抑制作用强于吡罗昔康、双氯芬酸和吲哚美辛。 口服吸收较慢,t1/2约20h。临床用于类风湿性关节炎和强直性脊柱炎。 胃肠道不良反应发生率低于吡罗昔康和双氯芬酸。其他不良反应与一般NSAIDs相似。 * 六、吡唑酮类 保泰松: 抗炎抗风湿作用强,解热镇痛作用弱。 毒性大,一般不作解热、镇痛之用。 主要用于其它药物无效的风湿性关节炎、强直性脊柱炎。 不良反应:多且严重,少用。溃疡、再障等。 * * 塞来昔布celecoxib尼美舒利nimesulide 高选择性COX-2抑制药 临床用于治疗风湿性关节炎或骨关节炎 其主要特点是消化性溃疡发生率显著低于传统的NSAIDs,对血小板聚集和出血时间无影响。 尼美舒利可致急性肝炎、重症肝炎和重症肝
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