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第35章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 重点提示 本单元14年内约考过6题，并非每年都考，题量较小，重点掌握各代表药物药理作用机制及应用。 红霉素的抗菌作用1题，临床应用2题；其他大环内酯类抗生素1题；林可霉素类药物的抗菌作用及临床应用1题；多肽类抗生素1题。 主要考点为红霉素抗菌谱及临床应用。 重点提示 本单元2000-2013年约考过10题，相对出题内容较多，可以与肺炎、肺结核等内容结合复习 氨基糖苷类抗生素作用及机制4题，不良反应3题，常用氨基糖苷类抗生素临床应用3题。 主要考点： 氨基苷类抗菌谱、不良反应及防治 氨基糖苷类作用机制 庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星的抗菌特点 抗菌作用机制 2. 肾毒性 表现：蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等； 预防：避免与肾毒性的药物合用， 如第一代头孢菌素、 万古霉素、多粘菌素等； （六）主要不良反应相似 3. 肌毒性：氨基糖苷类可阻滞运动神经-肌肉接头， 原因：可能是氨基苷类与Ca2+结合，或在突触前膜与Ca2+ 竞争钙结合部位，阻止Ca2+参与乙酰胆碱的释放所致 防治： 避免与肌松药合用； 一旦发生可采用新斯的明和钙剂抢救。 4、过敏反应（以链霉素多见） 表现： 皮疹、药热、过敏性休克等 特点： 过敏性休克发生率低，但死亡率高 防治 ：（1）皮试 （2）葡萄糖酸钙 + 肾上腺素 （六）主要不良反应相似 链霉素（Streptomycin） 第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素，亦是第一个抗结核药。 1. 抗菌谱：对结核杆菌、G-杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效 2. 耐药性：细菌对链霉素易产生耐药性 3. 临床应用：（1）兔热病、鼠疫——首选 （2）结核病：+ 其他抗结核药 （3）细菌性心内膜炎：+ 青霉素 （4）布鲁菌病：+ 四环素 4. 不良反应：耳毒性最常见（前庭损害为主），其次为肌毒性 过敏性休克，亦有肾毒性，已少用。 二、主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用 庆大霉素（Gentamycin） 临床最常用的氨基糖苷类抗生素 1、对G-杆菌包括绿脓杆菌作用强，金葡菌有效， 结核杆菌疗效差或无效； 2、临床用于（1）一般G-杆菌感染——首选 （2）绿脓杆菌感染：+ 羧苄 （3）泌尿系手术前后预防感染， 口服用于肠道感染及术前准备 （4）局部用于皮肤、粘膜及五官的感染 3、耳毒性以前庭损害为主，可逆性肾损害也多见 阿米卡星（Amikacin，丁胺卡那霉素） 1. 抗菌谱最广的氨基糖苷类，对结核、绿脓杆菌均有效； 2. 对钝化酶稳定，不易产生耐药性 3. 用于对常用氨基糖苷类耐药菌株的感染——首选 二、主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用 小 结（一） 1. 氨基糖苷类抗生素的共性（六个相似） 2. 氨基糖苷类抗菌谱 3 . 氨基糖苷类抗菌机理 4 . 氨基糖苷类不良反应（四个） 主要不良反应 5 . 肌毒性的抢救措施 6 . 过敏性休克的抢救措施 7.兔热病、鼠疫首选 抑制蛋白质的合成 耳毒性 新斯的明 + 钙剂 葡萄糖酸钙 + 肾上腺素 链霉素 8 . 一般G-杆菌感染首选 9 . 一般氨基糖苷类耐药株的感染首选 10 . 抗菌谱最广的氨基糖苷类 小 结（二） 庆大霉素 阿米卡星 阿米卡星 氨基苷类对酶的稳定性与不良反应比较 药物 对灭活酶稳定性 不良反应 过敏反应 耳毒性 肾毒性 N-M接头阻断 链霉素 + ++ ++/+++ + ++ 卡那 + + ++/+++ ++ ++ 庆大 ++ + ++ ++