合成抗菌药讲述.pptVIP

第二节合成抗菌药 定义 完全由人工合成的具有抑制或杀灭微生物作用的药物。 主要有喹诺酮类、磺胺类 第一代 萘啶酸 等 第二代 吡哌酸 等 第三代 诺氟沙星 环丙沙星等 第四代 莫西沙星 等 磺胺甲噁唑 磺胺异恶唑 磺安密啶 甲氧卞定 磺胺脒 酞磺胺噻唑 琥磺噻唑 喹诺酮类 喹诺酮类又称吡酮酸或吡啶酸类 本品分为四代，临床常用第三代诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星及第四代莫西沙星、加替沙星等。 诺氟沙星 别名：氟哌酸 商品名：艾立克 性状：类白色至淡黄色结晶性粉末；无臭，味微苦。空气中能吸收水分，遇光变色渐深。 适应症：敏感菌所致泌尿系统和肠道细菌感染，以及外科妇科皮肤科的细菌感染。也可用于治疗淋病。 制剂及用法：胶囊 滴眼液 适应于外眼部感染 软膏 黄色软膏 药物评价 1978年第一个合成的第三代喹诺酮类药，优点：广谱、高效、低毒、方便、廉价。不良反应轻。 1985年生产 1988年“氟哌酸热” 环丙沙星 别名：环丙氟哌酸、环复星 商品名：赛克 适应症：敏感菌所致呼吸道 尿道 消化道 胆道 皮肤和软组织、盆腔及眼、耳、鼻咽等部位 制剂及用法 环丙沙星片 乳酸环丙沙星注射液 滴注时间不少于30分钟 滴眼液 软膏 不良反应 常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。 少数病人有皮肤过敏反应 偶见癫痫，精神异常等 药物评价 广谱、高效不良反应少而轻。是目前临床应用的抗菌力最强的合成抗菌药之一，应用最广泛之一。 由德国拜耳公司研制。 小拓展：关于德国拜耳 拜耳公司是世界最为知名的世界500强企业之一。公司的总部位于德国的勒沃库森，在六大洲的200个地点建有750家生产厂；拥有120,000名员工及350家分支机构，几乎遍布世界各国。高分子、医药保健、化工以及农业是公司的四大支柱产业。公司的产品种类超过10，000种，是德国最大的产业集团。该公司生产的阿司匹林，被人们称为“世纪之药”，也创造出了“魔鬼的杰作”，就是海洛因。 重要代表产品 阿司匹林（拜阿司匹灵） 解热镇痛 硝苯地平（拜新同） 高血压、心绞痛 阿卡波糖（拜糖平） 降糖、糖尿病 尼莫地平（尼莫通） 降压、保护神经、心脑血管 环丙沙星（赛克） 抗菌 屈螺酮炔雌醇片（优思明） 避孕 铝碳酸镁片（达喜） 保护胃黏膜 左氧氟沙星 商品名：左克 适应症：敏感菌所致感染。 用药注意： 光敏反应：用药一周内如受白炽灯、阳光直射。接触温水可出现皮肤痒感，红斑，水肿，严重者可引起水泡、破溃后形成溃疡。 药物评价：本品为氧氟沙星的左旋体与氧氟沙星相比具有如下特点： 1.活性是氧氟沙星的2倍，如对葡萄球菌以及厌氧菌的活性都比氧氟沙星强。抗菌强度为其2倍。 2.水溶性好，更易制成注射剂。 3.毒副作用小，不良反应发生率低。 以上三种均避光保存。 磺胺类药 磺胺类药是最早用于临床的合成抗菌药，可有效地用于防治全身性细菌感染性疾病。单独使用易产生耐药性，但与抗菌增效剂（甲氧苄啶，TMP）合用，可产生协同作用。 磺胺甲噁唑 别名：新诺明、SMZ 适应症：尿路、呼吸道、皮肤化脓性感染、扁桃体炎等。与TMP联合抗菌作用增强。疗效同头孢氨苄、氨苄西林、阿莫西林、氯霉素、四环素等。 制剂及用法：复方新诺明：含磺胺甲噁唑、甲氧苄啶 用药注意 1、新生儿、对磺胺过敏者、孕妇禁用； 2、老年人、肾功能损害者慎用。 3、交叉过敏。对一种磺胺药过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。 4、易出现尿结晶，服药期间多喝水。必要时加服等量碳酸氢钠，以增加溶解度，同时多饮水稀释尿液，降低尿中药物浓度。 其他合成抗菌药 1.硝基呋喃类 呋喃妥因————泌尿道感染 呋喃唑酮（痢特灵）————肠炎、痢疾 呋喃西林————外用治疗创伤和皮肤感染、膀胱冲洗